[发明专利]一种缓释型氨基葡萄糖制剂的制备方法及其应用

说明书

本发明公开一种缓释型氨基葡萄糖制剂的制备方法及其应用，该方法包括：将蔬菜或水果切粒后进行冷冻，将得到的蔬菜或水果粒在真空条件下进行微波辐射处理，得多孔蔬菜或水果粒。将氨基葡萄糖和明胶水溶液混匀形成胶液，然后将所述多孔蔬菜或水果粒浸入，取出所述多孔蔬菜或水果粒后再次浸入温度不高于5℃的乙醇液中并搅拌，使多孔蔬菜或水果粒上胶液层的表层固化，取出得到包覆颗粒。将所述包覆颗粒、乙基纤维素粉末、乙醇混合，使包覆颗粒表面形成外包覆层，然后烘干，即得粒状缓释型氨基葡萄糖制剂。本发明的缓释型氨基葡萄糖制剂不仅能够实现氨基葡萄糖的缓释，而且能够为患者提供额外的营养物质，缓解对胃部的刺激。

技术领域

本发明属于氨糖制剂技术领域，具体涉及一种缓释型氨基葡萄糖制剂的制备方法及其应用。

背景技术

氨基葡萄糖可通过水解天然甲壳素、生物发酵或酶解法等方法制取，研究表明，氨基葡萄糖具有催化关节液的分泌，修复关节软骨的作用，而且还具有减少关节面之间的硬性摩擦，缓解因关节面摩擦带来的疼痛、肿胀等方面的功效。但由于氨基葡萄糖的化学性质不稳定，在空气中容易吸潮、氧化变质，通常将氨基葡萄糖制成片剂等进行口服，口服氨基葡萄糖能够促进人体类蛋白多糖等物质的合成，起到改善软骨修复的作用。然而，目前的氨基葡萄糖片剂服用后在胃部存在释放速率过快，胃液中氨基葡萄糖浓度高，对一些胃功能不好的人来说容易刺激胃部引起不适，而且导致药效维持时间短，难以实现稳定的供给、延长药物的目的。

发明内容

鉴于上述现有技术中存在的问题，本发明提供一种缓释型氨基葡萄糖制剂的制备方法及其应用，该制剂不仅能够实现氨基葡萄糖的缓释，而且能够为患者提供额外的营养物质，缓解对胃部的刺激。具体地，本发明的技术方案如下所述：

首先，本发明公开一种缓释型氨基葡萄糖制剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将蔬菜或水果切粒后进行冷冻，使其中的自由水结冰，得蔬菜或水果粒，备用。

(2)将步骤(1)得到的蔬菜或水果粒在真空条件下进行微波辐射处理，使其中结冰的冰晶快速形成水蒸气挥发，得多孔蔬菜或水果粒，备用。

(3)将氨基葡萄糖及其在药学上可接受的盐和明胶水溶液混匀形成胶液，然后将所述多孔蔬菜或水果粒浸入，使所述胶液包覆在所述多孔蔬菜或水果粒表面，取出所述多孔蔬菜或水果粒后再次浸入温度不高于5℃的乙醇液中并搅拌，使多孔蔬菜或水果粒上胶液层的表层固化，取出得到包覆颗粒，备用。

(4)将所述包覆颗粒、乙基纤维素粉末、乙醇混合，使包覆颗粒表面形成外包覆层，然后烘干，即得粒状缓释型氨基葡萄糖制剂。

进一步地，步骤(1)中，所述蔬菜或水果包括但不限于胡萝卜、菠萝、苹果、桃子、梨等中任意一种，其经过先冷冻、后微博除水的工艺后可以形成多孔颗粒，不仅质量轻，而且营养丰富。

进一步地，步骤(1)中，所述冷冻的温度为-20～-10℃，冷冻时间为40～60min。经过低温长时间冷冻后使蔬菜或水果粒中的自由水结冰形成冰晶，同时结晶的水分体积变大，其起到致孔剂作用，便于形成孔洞。

进一步地，步骤(2)中，所述多孔蔬菜或水果粒中含水率控制在7～10％之间，水分含量过低容易导致得到的多孔蔬菜或水果粒太脆，在后续处理中容易出现破碎的问题，因此在多孔蔬菜或水果粒中适当保留水分有助于克服上述问题。

进一步地，步骤(2)中，所述多孔蔬菜或水果粒的粒径控制在2～3mm之间较佳，其不仅可以使得到的氨基葡萄糖制剂具有一定体积，且使氨基葡萄糖制剂在保持较大体积的情况下质量较轻，便于受到更大的浮力保持稳定的漂浮状态。

进一步地，步骤(3)中，所述氨基葡萄糖的在药学上可接受的盐包括氨基葡萄糖盐酸盐、氨基葡萄糖硫酸盐、氨基葡萄糖复盐中的至少一种。