[发明专利]头孢洛宁乳房注入剂及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种头孢洛宁乳房注入剂及其制备方法和应用。所述头孢洛宁乳房注入剂，以3g所述头孢洛宁乳房注入剂计，包括头孢洛宁120mg～360mg、乳化剂120mg～360mg以及油性溶剂；其中，所述乳化剂为质量比为(3～5):(2～4):1的吐温、司盘和卵磷脂的混合物。所述头孢洛宁乳房注入剂在乳腺内分散性好，且长期储存过程中不易沉降、稳定性好。同时，还具有疗效好、弃奶期短的优点。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，特别是涉及一种头孢洛宁乳房注入剂及其制备方法和应用。

背景技术

奶牛乳房炎是奶牛的一种常见多发疾病，其防治难度大、治疗成本高，不但给奶牛养殖造成巨大的经济损失，而且也成为困扰奶牛养殖业发展的一个重要制约因素。干乳期是奶牛分娩前停止泌乳的时期，一般持续2个月左右，是乳腺恢复的重要时期，也是奶牛乳房炎防治的最佳时期。干奶期治疗的主要目的在于降低乳房现有感染水平以及预防新感染发生，为达到这两个目标，需要使用广谱、长效的抗菌药物进行干奶期治疗。

头孢洛宁是第一代半合成头孢菌素类抗生素，对引起奶牛乳房炎的金黄色葡萄球菌、链球菌有较强的杀灭作用，而且其毒性小、过敏反应少。因此将头孢洛宁开发为干乳期乳房注入剂，有较好的临床应用价值。

传统的乳房注入剂主要是油性混悬剂，混悬剂与疗效相关的两个关键因素在于混悬剂的均匀性和定量的用药剂量。然而，传统的头孢洛宁乳房注入剂普遍存在乳腺内分散性差的问题，且长期储存过程中易沉降、稳定性差。另外，由于乳房炎主要风险期在干奶初期和围产期(即产奶初期)，因此在保证乳房注入剂良好分散性的同时，还需要保证干乳期用药能够涵盖整个干奶周期。但是传统的乳房注入剂在干奶期较长的情况下，药物浓度无法维持至围产期，或能够维持至围产期，但是弃奶期长。

发明内容

基于此，本发明提供一种在乳腺内分散性好，长期储存过程中不易沉降、稳定性好，同时在围产期依然能够保证较高的药物浓度，且弃奶期短的头孢洛宁乳房注入剂及其制备方法和应用。

本发明的第一方面，提供一种头孢洛宁乳房注入剂，以3g所述头孢洛宁乳房注入剂计，包括头孢洛宁120mg～360mg、乳化剂120mg～360mg以及油性溶剂；

其中，所述乳化剂为质量比为(3～5):(2～4):1的吐温、司盘和卵磷脂的混合物。

在其中一个实施例中，所述油性溶剂为中链脂肪酸甘油酯和/或油酸乙酯。

在其中一个实施例中，所述油性溶剂为质量比为(0.5～1.5):(0.5～1.5)的中链脂肪酸甘油酯和油酸乙酯。

在其中一个实施例中，所述头孢洛宁与所述乳化剂的质量比为1:(1～1.2)。

在其中一个实施例中，以3g所述头孢洛宁乳房注入剂计，包括头孢洛宁340mg～360mg、乳化剂340mg～360mg以及油性溶剂。

本发明的第二方面，提供所述的头孢洛宁乳房注入剂的制备方法，包括如下步骤：

混合所述乳化剂和所述油性溶剂，对所得混合物进行第一次均质，制备均质液；

混合所述均质液与所述头孢洛宁，对所得混合物进行第二次均质，制备所述头孢洛宁乳房注入剂。

在其中一个实施例中，第一次均质的条件包括：压力为450bar～550bar。

在其中一个实施例中，第二次均质的条件包括：压力为950bar～1050bar。

本发明的第三方面，提供第一方面所述的头孢洛宁乳房注入剂在制备防治奶牛乳房炎的药物中的应用。