[发明专利]含氟维司群的药物组合物、含氟维司群的口服给药系统及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种含氟维司群的药物组合物，其包括或由以下组分组成：

上述各个组分的质量百分比之和为100％。

2.一种含氟维司群的药物组合物，其包括或由以下组分组成：

3.根据权利要求1或2所述的含氟维司群的药物组合物，其中：

所述氟维司群在所述药物组合物中的质量百分比为5.7％、7.4％、9.1％、9.9％或10.7％；

和/或，所述含氟维司群的药物组合物为含氟维司群的自微乳化溶液；所述自微乳化溶液的粒径的平均值优选为22-97nm，更优选为40-70nm，进一步更优选为52-63nm；

和/或，所述油相选自中链甘油三酯C₈-C₁₀、油酸、油酸乙酯、亚油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯、亚油酸甘油酯、辛酸癸酸甘油三酯、丙二醇辛酸癸酸酯、丙二醇单辛酸酯、大豆油、蓖麻油和橄榄油中的一种或多种；优选为中链甘油三酯C₈-C₁₀、亚油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯、亚油酸甘油酯、丙二醇辛酸癸酸酯、丙二醇单辛酸酯和蓖麻油中的一种或多种；更优选为中链甘油三酯C₈-C₁₀和/或蓖麻油；进一步更优选为中链甘油三酯C₈-C₁₀或蓖麻油；

和/或，所述油相在所述药物组合物中的质量百分比为9％、9.1％、9.4％、11.1％、13.4％、13.5％、13.6％、14.1％、18.2％或18.5％；

和/或，所述乳化剂选自聚氧乙烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚烃氧酯35、吐温80、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、15-羟基硬脂酸酯聚乙二醇酯和月桂酸聚乙二醇甘油酯中的一种或多种；优选为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚烃氧酯35和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中的一种或多种；更优选为聚氧乙烯40氢化蓖麻油和/或蓖麻油聚烃氧酯35；进一步更优选为聚氧乙烯40氢化蓖麻油或蓖麻油聚烃氧酯35；

和/或，所述乳化剂在所述药物组合物中的质量百分比为45.1％、45.4％、45.5％、46.3％、47.2％、49.6％、53.6％、53.7％或54.5％；

和/或，所述助乳化剂选自乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、油酸聚乙二醇甘油酯和二乙二醇单乙基醚中一种或多种；优选为乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇400、油酸聚乙二醇甘油酯和二乙二醇单乙基醚中的一种或多种；更优选为丙二醇、聚乙二醇400和二乙二醇单乙基醚中一种或多种；进一步更优选为丙二醇和/或二乙二醇单乙基醚；再进一步更优选为丙二醇或二乙二醇单乙基醚；

和/或，所述助乳化剂在所述药物组合物中的质量百分比为22.3％、27.3％、27.8％、31.5％、31.8％、33％或37.7％。

4.根据权利要求2至3中任一项所述的含氟维司群的药物组合物，其包括或由以下组分组成：

5.根据权利要求2所述的含氟维司群的药物组合物，其包括或由以下组分组成：

所述油相优选自中链甘油三酯C₈-C₁₀、亚油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯、亚油酸甘油酯、丙二醇辛酸癸酸酯、丙二醇单辛酸酯和蓖麻油中的一种或多种；

和/或，所述乳化剂优选自聚氧乙烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚烃氧酯35、吐温80、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、15-羟基硬脂酸酯聚乙二醇酯和月桂酸聚乙二醇甘油酯中的一种或多种；

和/或，所述助乳化剂优选自乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇400、油酸聚乙二醇甘油酯和二乙二醇单乙基醚中的一种或多种。