[发明专利]五味子内酯B在制备α-葡萄糖苷酶和/或β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用有效
申请号: | 202210070490.7 | 申请日: | 2022-01-21 |
公开(公告)号: | CN114617874B | 公开(公告)日: | 2023-05-23 |
发明(设计)人: | 应优敏;刘秀秀;冉坤;于航飞;单伟光 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
主分类号: | A61K31/366 | 分类号: | A61K31/366;A61P3/10;A61P1/00;C07D407/06 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 黄美娟;李世玉 |
地址: | 310014 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 五味子 内酯 制备 葡萄 糖苷酶 糖醛酸 抑制剂 中的 应用 | ||
1.一种式(I)所示的五味子内酯B制备治疗糖尿病的药物中的应用,
2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述五味子内酯B按如下步骤制备:
(1)取球蕊五味子的茎,自然风干后粉碎,用有机溶剂室温浸提,提取液减压浓缩至无液体流出或无乙醇味,得到粗提物浸膏;
(2)将粗提物浸膏用水悬浮,以有机溶剂萃取,收集有机相,减压浓缩至干,得到萃取物浸膏;
(3)将步骤(2)萃取物浸膏先后进行硅胶柱层析、MCI CHP20P柱层析、硅胶柱层析,分段收集洗脱部位,洗脱部位通过用薄层色谱法检测,合并Rf值为0.4-0.6的组分,减压浓缩,得到式(Ⅰ)所示五味子内酯B。
3.如权利要求2所述的应用,其特征在于,步骤(1)中所述有机溶剂为95%乙醇、甲醇或丙酮;所述有机溶剂体积用量以球蕊五味子茎粉末重量计为2~5mL/g;所述浸提至少进行3次,每次提取时间为3~5天。
4.如权利要求2所述的应用,其特征在于,步骤(2)中所述水体积用量以粗提物浸膏重量计为2-5mL/g;所述有机溶剂为乙酸乙酯,所述有机溶剂与水的体积比为1:0.5-2;萃取3-5次。
5.如权利要求2所述的应用,其特征在于步骤(3)方法为:1)萃取物浸膏用体积比为20:1的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂溶解,进行开放硅胶柱层析,分别以体积比为20:1、10:1、5:1、2:1、1:1的石油醚/乙酸乙酯混合溶剂为洗脱剂进行梯度洗脱,每一梯度洗脱2~5个柱体积,流速10-20mL/min;收集体积比2:1的石油醚-乙酸乙酯洗脱部位,减压浓缩至干,获得浓缩物;2)将步骤1)浓缩物加入甲醇溶解后进行MCI CHP20P柱层析,依次以体积比为70:30、80:20、90:10的甲醇/水混合溶剂为洗脱剂进行梯度洗脱,每一梯度洗脱2~5个柱体积,流速10-20mL/min;收集体积比80:20的甲醇-水洗脱部位,减压浓缩至干,得浓缩物;3)步骤2)浓缩物加入体积比为5:1的石油醚-丙酮混合溶剂溶解后进行硅胶柱层析,以体积比为5:1的石油醚-丙酮混合溶剂等度洗脱5-6个柱体积,流速10-20mL/min;采用硅胶GF254薄层板进行薄层层析,以体积比为2:1的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂为展开剂,合并Rf值为0.5的组分,减压浓缩至干,得到(Ⅰ)所示化合物。
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