[发明专利]一种艾氟洛芬缓释片剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种艾氟洛芬缓释片剂及其制备方法，该片剂由含药丸芯、隔离衣层和缓释肠溶包衣层制成的缓释微丸和药学上可接受的辅料组成，其中，含药丸芯由艾氟洛芬、乳糖、微晶纤维素和羧甲基纤维素钠制成，隔离衣层由羟丙甲纤维素制成，缓释肠溶包衣层由乙基纤维素水分散体和雅克宜制成，并控制各组分的比例、包衣增重的比例，使得制成的片剂中活性成分可以达到24h缓释，不易突释，保证药物在人体内能24h持续被吸收，减少服药次数，提高患者的顺应性，而且能减少胃肠道的刺激，掩盖艾氟洛芬本身的苦味。本发明提供的艾氟洛芬缓释片剂，解决了现有技术在制备过程中用到有机溶剂，并且长期保存条件下药物容易迁移至表层，产生突释的问题。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种艾氟洛芬缓释片剂及其制备方法。

背景技术

艾氟洛芬是氟比洛芬的S构型，氟比洛芬是一种非甾体抗炎药，通过抑制前列腺素合成酶环氧酶的活性从而起到消炎镇痛的作用，临床上适用于风湿性关节炎、骨关节炎及弯曲性脊椎炎等，与同类药相比，它有剂量小、疗效高、起效快、副作用小等优点。目前临床应用的是它的外消旋体，研究发现S-氟比洛芬的活性来源主要是其S(+)-对映体，而R(-)-对映体缺乏显著的环氧化酶抑制活性，此外消旋体的胃肠毒副作用由于R(-)-对映体的存在而增加。因此与消旋的氟比洛芬相比较，S(+)-对映体用消旋体的半量就可以达到相同的治疗效果，而且可以降低由于使用消旋体中的R(-)-对映体带来的副作用，将艾氟洛芬制备成缓释片剂，与普通片剂相比，进一步降低了对胃肠道的刺激，目前含艾氟洛芬的产品只有在日本上市的透皮贴，国内未有艾氟洛芬产品上市。

中国专利CN113350304A公开了一种非甾体抗炎类缓释制，它由活性成分、缓释骨架材料、其他辅料组成，其中，活性组分包括氟比洛芬外消旋体、S-氟比洛芬及其药学上可接受盐中的一种或几种。当活性组分为S-氟比洛芬时，在制备过程中采用湿法制粒后压片；制成的艾氟洛芬缓释片在长期保存条件下容易发生药物的突释，且制备过程中用到了乙醇，需要设备有防爆装置，对设备的要求较高，另外，艾氟洛芬味苦，不能达到掩味的效果，患者的顺应性不高。

发明内容

本发明的目的是在现有技术的基础上，提供一种艾氟洛芬缓释片剂，避免了制备过程中使用有机溶剂，且能起到一定的掩味作用，并在长期保存条件下药物释放稳定，不易突释，可以实现24h缓释，减少患者服用次数，降低胃肠道的刺激。

本发明的另一目的是提供上述艾氟洛芬缓释片剂的制备方法。

本发明的技术方案如下：

一种艾氟洛芬缓释片剂，该片剂由缓释微丸和药学上可接受的辅料组成。缓释微丸由内而外依次为含药丸芯、隔离衣层和缓释肠溶包衣层；该含药丸芯由艾氟洛芬、乳糖、微晶纤维素和羧甲基纤维素钠制成；隔离衣层由羟丙甲纤维素制成；缓释肠溶包衣层由缓释材料和肠溶包衣材料制成，其中，所选择的缓释材料为乙基纤维素水分散体，所选择的肠溶包衣材料为雅克宜；药学上可接受的辅料为乳糖、微晶纤维素和硬脂酸镁。

在本发明中，乙基纤维素水分散体为乙基纤维素水分散体雅克宜为

在一种优选方案中，本发明提及的含药丸芯由以下重量份的组分制成：艾氟洛芬100份，乳糖4～10份，微晶纤维素18～30份，羧甲基纤维素钠0.5～1.2份。

在一种更优选方案中，本发明提及的含药丸芯由以下重量份的组分制成：艾氟洛芬100份，乳糖5～7份，微晶纤维素20～28份，羧甲基纤维素钠0.8份。

在本发明中提供的艾氟洛芬缓释片剂，该片剂由缓释微丸和药学上可接受的辅料组成。缓释微丸由内而外依次为含药丸芯、隔离衣层和缓释肠溶包衣层；药学上可接受的辅料为乳糖、微晶纤维素和硬脂酸镁。