[发明专利]一种C3-烷基化吲哚的制备方法有效

专利信息
申请号: 202210085193.X 申请日: 2022-01-25
公开(公告)号: CN114478350B 公开(公告)日: 2023-08-11
发明(设计)人: 万小兵;成雄略;王丽丽;刘忆德;江港钟;陶苏艳;万潇;李如一;项紫欣 申请(专利权)人: 苏州大学
主分类号: C07D209/10 分类号: C07D209/10;C07D209/08;C07D209/24;C07D401/12;C07D209/12;C07D405/06;C07D409/06;C07D409/14;C07D413/06;C07D209/86;C07D401/06;C07D471/06;C07D405/12
代理公司: 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人: 孙周强;陶海锋
地址: 215137 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 c3 烷基化 吲哚 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种C3-烷基化吲哚的制备方法,其特征在于,以吲哚和羰基化合物为反应底物,在硅烷、碘、有机溶剂存在下,反应得到C3-烷基化吲哚;所述有机溶剂为六氟异丙醇、1,2-二氯乙烷、乙腈中的一种或几种;所述C3-烷基化吲哚的化学结构式为:;所述羰基化合物的化学结构为:;所述吲哚化合物的化学结构通式为:;所述硅烷为三乙基硅烷、苯基二甲基硅烷、PMHS中的一种;上述化学结构式中,R1选自氢或者甲基,R2选自烷基、芳基或者杂芳香基;R3选自苯基或者甲基;R4选自氢、烷基;R5选自氢、氨基、硼基、烷基、烷氧基、氰基或者卤素。

2.根据权利要求1所述C3-烷基化吲哚的制备方法,其特征在于:所述反应的温度为15~80℃,反应的时间为12~48小时。

3.根据权利要求1所述C3-烷基化吲哚的制备方法,其特征在于:所述碘的用量为羰基化合物摩尔量的5~20%;吲哚化合物用量为羰基化合物摩尔量的1~1.5倍;硅烷的用量为羰基化合物摩尔量的1.5~2.5倍。

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