[发明专利]噁二唑衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤1、将取代苯甲酰肼和芳香醛溶于无水乙醇中，80～90℃回流反应8～10h，用薄层色谱监测反应至原料点消失后停止反应，减压浓缩得第一步产物N-酰基醛腙；

步骤2、向N-酰基醛腙中加入K₂CO₃、I₂，用DMSO使其溶解，60～70℃回流反应10～12h，期间每隔20～30min将质量百分比为30％的H₂O₂分6～9次滴入反应体系，TLC监测至反应完全后，加入质量百分比为5％硫代硫酸钠溶液淬灭反应，然后用乙酸乙酯萃取3次，饱和氯化钠洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩除去溶剂，柱层析分离纯化得噁二唑衍生物。

2.根据权利要求1所述的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于，取代苯甲酰肼和芳香醛的摩尔比为1：1～1.2；K₂CO₃、I₂、H₂O₂与苯甲酰肼的摩尔比为2：1～1.6：40～98：1。

3.根据权利要求1所述的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于，取代苯甲酰肼为苯甲酰肼、对甲基苯甲酰肼或对甲氧基苯甲酰肼；芳香醛为多甲氧基苯甲醛、苯基苯甲醛、卤代苯甲醛、二甲氨基苯甲醛、叔丁基苯甲醛、呋喃甲醛或噻吩甲醛；

当芳香醛为多甲氧基苯甲醛、苯基苯甲醛、卤代苯甲醛、二甲氨基苯甲醛或叔丁基苯甲醛时，制备得到的噁二唑衍生物的结构如式(I)：

当芳香醛为呋喃甲醛或噻吩甲醛时，制备得到的噁二唑衍生物的结构如式(II)：

其中，式(I)中的R₁为-H、-OCH₃或-CH₃；R₂、R₃、R₅为-H或-OCH₃；R₄为-OCH₃、-F、-Cl、-C(CH₃)₃、-N(CH₃)₂或-C₆H₅；式(II)中的R₆为-H、-OCH₃或-CH₃，R₇为

4.根据权利要求3所述的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于，所述R₁、R₆为-H、-OCH₃或-CH₃。

5.根据权利要求3所述的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于，所述R₂、R₃、R₅为-H或-OCH₃。

6.根据权利要求3所述的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于，所述R₄为-OCH₃、-F、-Cl、-C(CH₃)₃、-N(CH₃)₂或-C₆H₅。

7.根据权利要求3所述的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于，所述R₇为

8.噁二唑衍生物，其特征在于，采用如权利要求1-7任意一项所述的方法制备得到。

9.根据权利要求8所述的噁二唑衍生物在防治真菌性病原菌的药物中的应用。