[发明专利]盐酸沙格雷酯中间体2-(3-二甲氨基-2-羟基)丙氧基苯甲醛的合成方法在审
| 申请号： | 202210091162.5 | 申请日： | 2019-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN114394905A | 公开（公告）日： | 2022-04-26 |
| 发明（设计）人： | 董来山 | 申请（专利权）人： | 安徽峆一药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/02 | 分类号： | C07C213/02;C07C217/32;C07C213/08 |
| 代理公司： | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 | 代理人： | 朱玲艳 |
| 地址： | 239300*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 盐酸 沙格雷酯 中间体 二甲 氨基 羟基 丙氧基苯 甲醛 合成 方法 | ||
1.盐酸沙格雷酯中间体2-(3-二甲氨基-2-羟基)丙氧基苯甲醛的合成方法，其特征在于：以水杨醛作为原料，在缚酸剂存在下，先与环氧氯丙烷经醚化反应生成中间体2-(环氧乙烷-2-甲氧基)苯甲醛，再与二甲胺经胺化反应生成2-(3-二甲氨基-2-羟基)丙氧基苯甲醛；所述环氧氯丙烷同时作反应溶剂；所述醚化反应和胺化反应没有额外添加反应溶剂，
2.根据权利要求1所述的盐酸沙格雷酯中间体2-(3-二甲氨基-2-羟基)丙氧基苯甲醛的合成方法，其特征在于：所述缚酸剂选自有机碱、无机碱或有机酸的钠盐中的一种。
3.根据权利要求2所述的盐酸沙格雷酯中间体2-(3-二甲氨基-2-羟基)丙氧基苯甲醛的合成方法，其特征在于：所述有机碱选自三乙胺、二异丙基乙基胺、吡啶中的一种。
4.根据权利要求2所述的盐酸沙格雷酯中间体2-(3-二甲氨基-2-羟基)丙氧基苯甲醛的合成方法，其特征在于：所述无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种。
5.根据权利要求2所述的盐酸沙格雷酯中间体2-(3-二甲氨基-2-羟基)丙氧基苯甲醛的合成方法，其特征在于：所述有机酸的钠盐选自甲酸钠、乙酸钠、特务酸钠、苯甲酸钠中的一种。
6.根据权利要求1所述的盐酸沙格雷酯中间体2-(3-二甲氨基-2-羟基)丙氧基苯甲醛的合成方法，其特征在于：所述二甲胺为30％二甲胺水溶液。
7.一种盐酸沙格雷酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将2-(3-二甲氨基-2-羟基)丙氧基苯甲醛和间甲氧基苯甲基亚磷酸二乙酯混合进行反应，得到盐酸沙格雷酯。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将间甲氧基苯甲基亚磷酸二乙酯6和2-(3-二甲氨基-2-羟基)丙氧基苯甲醛7混合进行反应，得到中间体8；将中间体8进行烯烃氧化还原反应，得到中间体5；将中间体5和丁二酸酐进行酯化反应，然后和盐酸成盐，得到盐酸沙格雷酯，
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