[发明专利]阿克他利药物共晶及其制备方法

权利要求书

1.一种阿克他利药物共晶，其特征在于，所述阿克他利药物共晶以阿克他利为药物活性成分，以吡啶甲酰胺类小分子为共晶形成物，通过分子间氢键形成。

2.根据权利要求1所述的阿克他利药物共晶，其特征在于，所述的吡啶甲酰胺类小分子为烟酰胺或异烟酰胺。

3.根据权利要求2所述的阿克他利药物共晶，其特征在于，所述阿克他利与烟酰胺通过氢键以摩尔比为1:1形成共晶，所述共晶属于单斜晶系，空间群为P2₁/n，轴长：a/Å=11.4827(4)，b/Å=7.7170(3)，c/Å=17.0050(6)，夹角：α/°=90，β/°=98.9990(10)，γ/°=90，Volume/ų=1488.30(9)，Z=4。

4.根据权利要求2所述的阿克他利药物共晶，其特征在于，所述阿克他利-烟酰胺共晶的粉末X射线衍射特征峰出现在2θ=8.6°，13.7°，15.4°，16.4°，17.3°，19.3°，20.5°，22.6°，24.1°，24.9°，26.2°，26.8°，27.3°，27.6°，28.6°，30.5°，31.3°，33.2°，34.8°，36.9°，38.7°及40.1°。

5.根据权利要求2所述的阿克他利药物共晶，其特征在于，所述阿克他利与异烟酰胺通过氢键以摩尔比为2:1形成共晶，所述共晶属于三斜晶系，空间群为P，轴长：a/Å= 4.9256(2)，b/Å= 4.9918(2)，c/Å= 25.6686(9)，夹角：α/°= 94.7850(3)，β/°= 94.0580(3)，γ/°= 93.5820(3)，Volume/ų= 625.87(4) ，Z=1。

6.根据权利要求2所述的阿克他利药物共晶，其特征在于，所述阿克他利-异烟酰胺共晶的粉末X射线衍射特征峰出现在2θ=10.3°，13.8°，18.5°，19.8°，21.4°，23.6°，24.4°，25.5°，27.9°，29.5°，30.3°，35.1°，37.7°，41.4°，41.9°及44.9°。

7.权利要求1~6任一所述的阿克他利药物共晶的制备方法，其特征在于，所述方法为溶剂挥发法，其具体步骤为：按摩尔比1:0.5~1:5称取的阿克他利与吡啶甲酰胺类小分子，溶解于挥发性有机溶剂中，超声反应30min~120min，溶液经过滤置于15~45℃共晶培养箱中进行恒温培养，5~15天后得阿克他利药物共晶。

8.根据权利要求7所述的阿克他利药物共晶的制备方法，其特征在于，所述阿克他利与吡啶甲酰胺类小分子的总质量与溶剂的体积比为1:10~1:100g/mL。

9.根据权利要求7所述的阿克他利药物共晶的制备方法，其特征在于，所述挥发性有机溶剂为：甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、2-丁酮、乙酸乙酯、环己烷、正己烷、氯仿中的任意一种或几种的组合。

10.根据权利要求9所述的阿克他利药物共晶的制备方法，其特征在于，当所述挥发性有机溶剂为两种时，其体积比为4:1~1:6。