[发明专利]一种厚朴酚共晶及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种厚朴酚共晶，其特征在于：所述厚朴酚共晶是由厚朴酚与共晶试剂按照摩尔比1:1结合形成，所述共晶试剂为烟酰胺、异烟酰胺、哌嗪或甜菜碱中的任意一种；

使用Cu kα辐射，厚朴酚共晶X射线粉末衍射谱具有明显区别于厚朴酚和共晶试剂的尖锐新衍射峰。

2.根据权利要求1所述的厚朴酚共晶，其特征在于，所述共晶试剂为烟酰胺，厚朴酚共晶为厚朴酚-烟酰胺共晶，其中厚朴酚-烟酰胺共晶的基本结构单元由一个厚朴酚分子和一个烟酰胺分子构成；

优选地，所述厚朴酚-烟酰胺共晶的晶胞参数为a/°＝90，b/°＝101.927(6)，c/°＝90，Z＝4，单斜晶系，P2₁/c；

优选地，所述厚朴酚-烟酰胺共晶的X射线衍射图谱，以衍射角2θ表示为：在4.5±0.2°、9.1±0.2°、9.8±0.2°、12.6±0.2°、13.3±0.2°、13.9±0.2°、15.7±0.2°、16.4±0.2°、19.2±0.2°、19.8±0.2°、20.16±0.2°、20.61±0.2°、22.1±0.2°、23.1±0.2°、27.0±0.2°和28.1±0.2°处各有特征衍射峰。

3.根据权利要求1所述的厚朴酚共晶，其特征在于，所述共晶试剂为异烟酰胺，厚朴酚共晶为厚朴酚-异烟酰胺共晶，其中厚朴酚-异烟酰胺共晶的基本结构单元由一个厚朴酚分子和一个异烟酰胺分子构成；

优选地，所述厚朴酚-异烟酰胺共晶的晶胞参数为a/°＝90，b/°＝105.829(8)，c/°＝90，Z＝4，单斜晶系，P2₁/c；

优选地，所述厚朴酚-异烟酰胺共晶的X射线衍射图谱，以衍射角2θ表示为：在4.4±0.2°、9.1±0.2°、9.8±0.2°、11.9±0.2°、12.8±0.2°、15.1±0.2°、16.5±0.2°、18.0±0.2°、20.1±0.2°、20.7±0.2°、22.2±0.2°、22.6±0.2°、23.6±0.2°、27.5±0.2°和28.1±0.2°处各有特征衍射峰。

4.根据权利要求1所述的厚朴酚共晶，其特征在于，所述共晶试剂为哌嗪时，厚朴酚共晶为厚朴酚-哌嗪共晶，其中厚朴酚与哌嗪的摩尔比为1：1；

优选地，所述厚朴酚-哌嗪共晶的X射线衍射图谱，以衍射角2θ表示为：在6.6±0.2°、10.1±0.2°、11.8±0.2°、12.9±0.2°、14±0.2°、14.8±0.2°、16.1±0.2°、17.3±0.2°、19.1±0.2°、20.1±0.2°、21.2±0.2°、22.5±0.2°、23.7±0.2°、25.4±0.2°和27.3±0.2°处各有特征衍射峰。

5.根据权利要求1所述的厚朴酚共晶，其特征在于，所述共晶试剂为甜菜碱时，厚朴酚共晶为厚朴酚-甜菜碱共晶，其中厚朴酚与甜菜碱的摩尔比为1：1；

优选地，所述厚朴酚-甜菜碱共晶的X射线衍射图谱，以衍射角2θ表示为：在6.0±0.2°、10.4±0.2°、11.82.1±0.2°、13.5±0.2°、15.8±0.2°、18.3±0.2°、19.1±0.2°、20.0±0.2°、21.1±0.2°、23.7±0.2°、24.5±0.2°和29.3±0.2°处各有特征衍射峰。

6.根据权利要求1-5任一项所述的的厚朴酚共晶的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：

取厚朴酚与共晶试剂采用溶剂辅助研磨法获得共晶药物；其中，厚朴酚与共晶试剂的摩尔比为1：1，所述共晶试剂为烟酰胺、异烟酰胺、哌嗪或甜菜碱中的任意一种。

7.根据权利要求6所述的厚朴酚共晶的制备方法，其特征是，所述溶剂辅助研磨法是采用溶剂进行助磨，所述溶剂为水、甲醇、乙醇、丙酮、乙酸、乙酸乙酯、乙酸正丙酯、乙腈、1，4二氧六环、正丙醇、异丙醇、正丁醇、氯仿、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、己烷、四氢呋喃、二甲基亚砜、N,N二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮中的任意一种或至少两种的组合；

优选地，所述溶剂辅助研磨法的研磨频率为20～30Hz，研磨时间20～60min。