[发明专利]一种鹅去氧胆酸甲泼尼龙酯化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 202210102327.4 | 申请日： | 2022-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN115141244B | 公开（公告）日： | 2023-04-14 |
| 发明（设计）人： | 李青松;姚林山;刘拥军;高金胜;徐立博;李懋 | 申请（专利权）人： | 哈尔滨市松懋生物健康研究有限公司 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京康思博达知识产权代理事务所(普通合伙) 11426 | 代理人： | 张玉玲 |
| 地址： | 150001 黑龙江省哈尔滨市南*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 鹅去氧 胆酸 尼龙 酯化 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种鹅去氧胆酸甲泼尼龙酯化合物，其特征在于，所述化合物具有如下结构：
。
2.一种根据权利要求1所述的鹅去氧胆酸甲泼尼龙酯化合物的制备方法，其特征在于，所述方法以包括鹅去氧胆酸和甲泼尼龙为原料进行制备。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述方法在脱水剂和催化剂存在下，保温进行反应；
所述脱水剂选自乙酸酐、三氟乙酸酐、二环己基碳二亚胺、二异丙基碳二亚胺和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐中的一种或几种；
所述催化剂选自吡啶、2-甲基吡啶、3,5-二甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶和4-吡咯烷基吡啶中的一种或几种。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，
所述脱水剂选自二环己基碳二亚胺、二异丙基碳二亚胺和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐中的一种或几种；
所述催化剂选自4-二甲氨基吡啶和/或4-吡咯烷基吡啶。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述脱水剂为1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐；所述催化剂为4-二甲氨基吡啶。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述反应在溶剂中进行，所述溶剂选自卤代烷烃类溶剂、酯类溶剂、酰胺类溶剂和酮类溶剂中的一种或几种。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自二氯甲烷、二氯乙烷、乙酸乙酯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、丙酮和环己酮中的一种或几种。
8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为二氯甲烷和/或二氯乙烷。
9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述鹅去氧胆酸和甲泼尼龙的摩尔比为1:(1-1.8)。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述鹅去氧胆酸和甲泼尼龙的摩尔比为1:(1-1.5)。
11.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述鹅去氧胆酸和甲泼尼龙的摩尔比为1:(1-1.2)。
12.根据权利要求2至11之一所述的制备方法，其特征在于，所述鹅去氧胆酸和催化剂的摩尔比为0.05:(0.001-0.009)。
13.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述鹅去氧胆酸和催化剂的摩尔比为0.05:(0.002-0.007)。
14.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述鹅去氧胆酸和催化剂的摩尔比为0.05:(0.003-0.005)。
15.根据权利要求2至11之一所述的制备方法，其特征在于，所述鹅去氧胆酸和脱水剂的摩尔比为0.05:(0.02-0.15)。
16.根据权利要求15所述的制备方法，其特征在于，所述鹅去氧胆酸和脱水剂的摩尔比为0.05:(0.04-0.12)。
17.根据权利要求15所述的制备方法，其特征在于，所述鹅去氧胆酸和脱水剂的摩尔比为0.05:(0.06-0.09)。
18.根据权利要求2至11之一所述的制备方法，其特征在于，所述鹅去氧胆酸和溶剂的摩尔体积比为0.05mol:(450-950)mL。
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