[发明专利]雷帕霉素自微乳注射剂及其制备方法及其应用

权利要求书

1.一种雷帕霉素自微乳注射剂，其特征在于，由药物母液和稀释剂组成；所述药物母液包括药物溶剂、抗氧剂和雷帕霉素；所述稀释剂包括表面活性剂和水。

2.根据权利要求1所述雷帕霉素自微乳注射剂，其特征在于，所述药物溶剂由无水乙醇和潜溶剂组成，所述潜溶剂为丙二醇，聚乙二醇300，聚乙二醇400中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述雷帕霉素自微乳注射剂，其特征在于，所述抗氧剂是2，6-三级丁基-4-甲基苯酚，双(3，5-三级丁基-4-羟基苯基)硫醚，四〔β-(3，5-三级丁基-4-羟基苯基)丙酸〕，季戊四醇酯，BHT，α-生育酚，硫代甘油、BHA中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述雷帕霉素自微乳注射剂，其特征在于，所述药物母液还包括抗氧增效剂，所述抗氧增效剂为无水柠檬酸。

5.根据权利要求1所述雷帕霉素自微乳注射剂，其特征在于，所述表面活性剂是两亲性表面活性剂。

6.根据权利要求5所述雷帕霉素自微乳注射剂，其特征在于，所述表面活性剂为聚乙二醇硬脂酸酯类。

7.根据权利要求5所述雷帕霉素自微乳注射剂，其特征在于，所述稀释剂还包括金属螯合剂。

8.根据权利要求7所述雷帕霉素自微乳注射剂，其特征在于，所述金属螯合剂是乙二胺四乙酸、氨基三乙酸、二亚乙基三胺五乙酸及其盐、柠檬酸、酒石酸、葡萄糖酸、羟乙基乙二胺三乙酸、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、水解聚马来酸酐、富马酸(反丁烯二酸)-丙烯磺酸共聚体、二羟乙基甘氨酸、依地酸钠钙中的一种或几种。

9.一种权利要求1-8任一项所述雷帕霉素自微乳注射剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将药物溶剂和抗氧化剂混合均匀，得到混合液，将雷帕霉素加入到混合液中，再加入抗氧化剂，抗氧增效剂，得到药物母液；

(2)将表面活性剂、水、金属螯合剂混匀，得到稀释剂；

(3)使用时，用稀释剂将药物母液稀释到所需浓度，即得到雷帕霉素自微乳注射剂。

10.一种权利要求1-8任一项所述雷帕霉素自微乳注射剂在癌症治疗中的应用。