[发明专利]一种胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202210107371.4 | 申请日： | 2022-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN114437128A | 公开（公告）日： | 2022-05-06 |
| 发明（设计）人： | 于喜飞;李晟冉;刘三荣 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | C07F9/655 | 分类号： | C07F9/655;A61K31/337;A61K31/685;A61K47/54;A61P35/00 |
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| 地址： | 130022 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 胆碱 磷酸 修饰 紫杉醇 药物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物，具有式Ⅰ所示结构：
其中，R选自取代或非取代的C1-C8的烷基、C3-C8的烯基、C3-C8的炔基、C3-C8的环氧基、C2-C8的叠氮基、C1-C8的氨基、多元醇类物质中除去任一羟基后剩余的残基或选择保护基团；
M为或O；
当M为时，L选自氨基酸残基；
当M为O时，L选自羧酸及其衍生物的残基。
2.根据权利要求1所述的胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物，其特征在于，所述R选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、烯丙基、烯丁基、炔丙基、炔丁基、N3-(CH2)2-、N3-(CH2)3-、N3-(CH2)4-、NH2CH2-、NH2(CH2)2-、NH2(CH2)3-、NH2(CH2)4-、BOC-NH(CH2)2-、BOC-NH(CH2)3-、BOC-NH(CH2)4-、HO-(CH2)2-、HO-(CH2)3-、HO-(CH2)4-、HO-(CH2)5-、HO-(CH2)2-O-(CH2)2-。
3.根据权利要求1所述的胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物，其特征在于，当M为时，L选自甘氨酸、丙氨酸、丝氨酸、苏氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸或精氨酸的残基；
当M为O时，L选自丁二酸、戊二酸、己二酸、3,3’-二硫代二乙酸、3,3’-二硫代二丙酸、3,3’-二硫代二丁酸、二甘醇酸、三甘醇酸或四甘醇酸的残基。
4.根据权利要求1所述的胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物，其特征在于，当M为时，L选自以下任一结构：
当M为O时，L选自以下任一结构：
5.根据权利要求1所述的胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物，其特征在于，具有以下任一结构：
6.一种胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物的制备方法，包括以下步骤：
将丙烯酰氧乙基胆碱磷酸乙酯、紫杉醇和氨基酸进行反应，得到胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物。
7.一种胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物的制备方法，包括以下步骤：
将羟乙基胆碱磷酸乙酯、紫杉醇和羧酸或其衍生物进行反应，得到胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物。
8.权利要求1～5任一项所述的胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物或权利要求6～7任一项所述的制备方法制备的胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物在制备抗癌药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述抗癌药物为抗乳腺癌或卵巢癌的药物。
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