[发明专利]作为MAT2A抑制剂的双环类化合物在审

专利信息
申请号: 202210111472.9 申请日: 2022-01-29
公开(公告)号: CN114874207A 公开(公告)日: 2022-08-09
发明(设计)人: 李桢;唐锋;赵春艳;陈平;唐任宏;任晋生 申请(专利权)人: 江苏先声药业有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4375;A61K31/4545;A61K31/444;A61K31/4985;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210042 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 作为 mat2a 抑制剂 双环类 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

L选自O、NH或者化学键;

R1选自卤素、CN或任选被R1a取代的以下基团:C1-C6烷基、4-10元杂环基、C(O)(C1-C6烷基)、S(O)2(C1-C6烷基)、S(O)(C1-C6烷基)或C2-C6炔基;

R2选自任选被R2a取代的以下基团:苯基或5-6元杂芳基;

R3选自任选被R3a取代的以下基团:5-6元杂芳基、4-10元杂环基、其中,环Q选自以下单环:5-6元杂芳环、4-10元杂环,或者环Q选自9-10元杂芳环;

X5选自C或者S(=O);

X4选自C或者N;

当X4选自N时,R9不存在,且R7、R8与它们连接的原子共同形成4-7元杂环基;

当X4选自C时,R9选自H,R7、R8与它们连接的原子共同形成4-7元杂环基;或者当X4选自C时,R7选自H,R8、R9与它们连接的C原子共同形成C3-C6环烷基或4-7元杂环基;

X1选自N或CR4

X2选自CR5,X3选自N,或者X2选自N,X3选自CR6,或者X2选自CR5,X3选自CR6

R4选自H、卤素、CN或任选被R4a取代的下列基团:OH、SH、C1-C6烷基、C3-C6环烷基;

R5、R6独立地选自H、卤素、OH、CN或任选被R5a取代的下列基团:C1-C6烷基、C3-C6环烷基、4-10元杂环基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基氧基、4-10元杂环基氧基、NH(C1-C6烷基)、S(O)2(C1-C6烷基);

每一个R1a、R2a、R3a、R4a、R5a独立地选自F、Cl、Br、I、OH、CN、NH2、=O或任选被Rb取代的下列基团:C1-C6烷基、C3-C6环烷基、4-10元杂环基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基氧基、4-10元杂环基氧基、NH(C1-C6烷基)、S(O)2(C1-C6烷基);

每一个Rb独立地选自F、Cl、Br、I、OH、CN、=O、NH2、SH、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、4-7元杂环基;

当X3选自N时,R3不为噻吩基;

且当R3选自任选被R3a取代的5-6元杂芳基时,或者当环Q选自5-6元杂芳环时,需满足以下2个条件中的至少1个:

(i)X1不为N或CH,

(ii)R1不为任选被R1a取代的C1-C6烷基。

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