[发明专利]作为MAT2A抑制剂的双环类化合物在审
申请号: | 202210111472.9 | 申请日: | 2022-01-29 |
公开(公告)号: | CN114874207A | 公开(公告)日: | 2022-08-09 |
发明(设计)人: | 李桢;唐锋;赵春艳;陈平;唐任宏;任晋生 | 申请(专利权)人: | 江苏先声药业有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4375;A61K31/4545;A61K31/444;A61K31/4985;A61K31/519;A61P35/00 |
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地址: | 210042 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 mat2a 抑制剂 双环类 化合物 | ||
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
L选自O、NH或者化学键;
R1选自卤素、CN或任选被R1a取代的以下基团:C1-C6烷基、4-10元杂环基、C(O)(C1-C6烷基)、S(O)2(C1-C6烷基)、S(O)(C1-C6烷基)或C2-C6炔基;
R2选自任选被R2a取代的以下基团:苯基或5-6元杂芳基;
R3选自任选被R3a取代的以下基团:5-6元杂芳基、4-10元杂环基、其中,环Q选自以下单环:5-6元杂芳环、4-10元杂环,或者环Q选自9-10元杂芳环;
X5选自C或者S(=O);
X4选自C或者N;
当X4选自N时,R9不存在,且R7、R8与它们连接的原子共同形成4-7元杂环基;
当X4选自C时,R9选自H,R7、R8与它们连接的原子共同形成4-7元杂环基;或者当X4选自C时,R7选自H,R8、R9与它们连接的C原子共同形成C3-C6环烷基或4-7元杂环基;
X1选自N或CR4;
X2选自CR5,X3选自N,或者X2选自N,X3选自CR6,或者X2选自CR5,X3选自CR6;
R4选自H、卤素、CN或任选被R4a取代的下列基团:OH、SH、C1-C6烷基、C3-C6环烷基;
R5、R6独立地选自H、卤素、OH、CN或任选被R5a取代的下列基团:C1-C6烷基、C3-C6环烷基、4-10元杂环基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基氧基、4-10元杂环基氧基、NH(C1-C6烷基)、S(O)2(C1-C6烷基);
每一个R1a、R2a、R3a、R4a、R5a独立地选自F、Cl、Br、I、OH、CN、NH2、=O或任选被Rb取代的下列基团:C1-C6烷基、C3-C6环烷基、4-10元杂环基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基氧基、4-10元杂环基氧基、NH(C1-C6烷基)、S(O)2(C1-C6烷基);
每一个Rb独立地选自F、Cl、Br、I、OH、CN、=O、NH2、SH、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、4-7元杂环基;
当X3选自N时,R3不为噻吩基;
且当R3选自任选被R3a取代的5-6元杂芳基时,或者当环Q选自5-6元杂芳环时,需满足以下2个条件中的至少1个:
(i)X1不为N或CH,
(ii)R1不为任选被R1a取代的C1-C6烷基。
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