[发明专利]一种从黄皮叶子中提取的化合物及其制备工艺和应用

权利要求书

1.一种从黄皮叶子中提取的化合物，其特征是所述化合物的结构式如下(式I)和/或(式II)所示：

2.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征是包括以下步骤：

(S1)将黄皮叶干燥粉碎，用乙醇溶液浸提多次，所得浸提液过滤后合并浓缩得浸膏A；

(S2)将浸膏A加水制成混悬液，并依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取，选取乙酸乙酯萃取液，将乙酸乙酯萃取液浓缩制成浸膏B；

(S3)取浸膏B，过减压柱，依次经石油醚-乙酸乙酯混合溶液以及氯仿-甲醇混合溶液梯度洗脱，合并得到20个流份，记为Fr.1～Fr.20；

(S4)将流份Fr.16过反相柱，以体积百分含量分别为10％～100％的甲醇水溶液进行梯度洗脱，得到15个流份，记为Fr.16.1～Fr.16.15；

(S5)取流份Fr.16.10过凝胶柱色谱，用甲醇进行洗脱，得到11个流份，记为Fr.16.10.1～Fr.16.10.11；

(S6)将流份Fr.16.10.4经半制备高效液相色谱分离，用甲醇水溶液进行洗脱，得到权利要求1中(式I)所示化合物和(式II)所示化合物。

3.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其特征是：步骤(S1)中所述乙醇溶液的体积百分含量为95～99.5％，其与所述黄皮叶的用量关系为1～3L：1kg，浸提次数为2～5次。

4.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其特征是：步骤(S2)中所述浸膏A与水的体积比为1：(0.5～2)，所述浸膏A与石油醚的体积比为1：(0.5～2)；所述浸膏A与乙酸乙酯的体积比为1：(0.5～2)；所述浸膏A与正丁醇的体积比为1：(0.5～2)。

5.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其特征是：步骤(S3)中石油醚-乙酸乙酯混合溶液梯度洗脱包括：将石油醚和乙酸乙酯的体积比在80～120小时内由100：1均匀降至0：1，浓度梯度分别为100:1、90:1、80:1、70:1、60:1、50:1、40:1、30:1、20:1、10:1、5:1、2:1、1:1、0:1；氯仿-甲醇混合溶液梯度洗脱包括：将氯仿和甲醇的体积比在80～120小时由100：1均匀将至0：1，浓度梯度分别为100:1、90:1、80:1、70:1、60:1、50:1、40:1、30:1、20:1、10:1、5:1、2:1、1:1、0:1，总共获得28个流份；步骤(S3)将得到的28个流份减压浓缩，经过薄层层析点板检测，根据显色合并相似流份最终得到20个流份。

6.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其特征是：步骤(S4)中以体积百分含量分别为10％～100％的甲醇水溶液进行梯度洗脱包括：依次以体积百分含量为10％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％和100％的甲醇水溶液进行洗脱，每个洗脱梯度的洗脱时间相等，洗脱总时间为36～60小时。

7.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其特征是：步骤(S6)中用体积百分含量为40％的甲醇水溶液进行洗脱，在保留时间t_R＝12.3min得到氮取代量为甲基，双键为Z型的(式I)所示化合物，在保留时间t_R＝21.1min得到氮取代量为氢，双键为E型的(式II)所示的化合物。

8.权利要求1所述的从黄皮叶子中提取的化合物在制备具有预防和/或治疗高血糖效果的药物方面的应用。

9.一种药物制剂，包括权利要求权利要求1所述的化合物以及药学上可接受的辅料。

10.根据权利要求9所述的药物制剂，其特征是：所述药物制剂的剂型为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、汤剂、膏剂、露剂、口服液剂、滴丸剂或糖浆剂。