[发明专利]一种从黄皮叶子中提取的化合物及其制备工艺和应用

说明书

本发明公开了一种从黄皮叶子中提取的化合物，所述化合物的结构式如下(式I)和/或(式II)所示：该化合物具有预防和/或治疗高血糖效果。和公开了上述化合物的制备方法以及该化合物在制备具有预防和/或治疗高血糖效果的药物制剂方面的应用。本发明从黄皮叶子中提取的化合物来源于药食同源植物黄皮叶子中的活性成分，是机体友好型的抗高血糖活性药物；本发明从黄皮叶子中提取的化合物对α‑葡萄糖苷酶均有一定程度的抑制活性、对高血糖模型小鼠具有明显的降血糖作用且小鼠无明显的毒副作用，能够作为药物先导。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种从黄皮叶子中提取的化合物及其制备工艺和应用。

背景技术

正常人群的空腹(8h)血糖值范围为4.0-6.1mmol/L，超过这一范围或者就餐后2h血糖值高于7.8mmol/L均被称为高血糖，长期处于高血糖会进一步发展成为糖尿病。随着国民生活水平的不断提高，被称为“三高”之一的高血糖在人群中的比例不断升高。2013年科学调查，我国约有6亿人处于高血糖，更为严重的是国际糖尿病联盟刚刚发布了最新一版《全球糖尿病概览》，概览中指出，截止到2019年，在20岁到79岁的人群中，共有约4.63亿糖尿病患者，其中中国糖尿病患者数排名第一，总人数约为1.164亿人。糖尿病最主要的特征是长期的慢性高血糖症，长期的高血糖会使全身各个组织器官发生病变，导致急慢性并发症的发生。如胰腺功能衰竭、失水、电解质紊乱、营养缺乏、抵抗力下降、肾功能受损、神经病变、眼底病变等。目前对造成高血糖的原因产生归咎于遗传因素(如糖尿病家族史)与环境因素(如不合理的膳食、肥胖等)的共同作用，两大调节功能发生紊乱，血糖持续升高，但对深入的发病分子机制并不明确，因此探寻新型的抗高血糖药物制剂具有重要意义。

黄皮(Clausenalansium(Lour.)Skeels)是药食同源植物，其果实是南方的重要果品，富含糖类、维C、果胶及有机酸，叶和根含黄酮甙、生物碱、香豆素及酚类等化合物。黄皮叶性味：辛；苦；平。功能主治：解表散热；行气化痰；利尿；解毒。主温病发热；流脑；疟疾；咳嗽痰喘；脘腹疼痛；风湿痹痛；黄肿；小便不利；热毒疥癣；蛇虫咬伤。

现有的降糖药长期服用，大多会对机体产生一定的危害，如长期服用磺酰脲类降糖药，可能会导致患者出现食欲下降、转氨酶升高，诱发肝炎、黄疸、低钠血症等疾病；如长期服用双胍类药物，可能会出现乳酸性中毒，还可能会造成恶心呕吐、腹痛、腹泻等消化道反应以及尿蛋白持续阳性、尿素氮等代谢废物堆积等；若是服用α-糖苷酶抑制剂等药物，可能会出现胃痉挛、乏力、眩晕、皮肤瘙痒等不良症状。探寻药食同源的中草药提取物中的活性成分，为开发机体友好型的抗高血糖活性药物提供基础。

目前，对从黄皮叶子中提取的化合物及其在制备具有预防和/或治疗高血糖效果的药物方面的应用尚未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从黄皮叶子中提取的化合物，该化合物具有预防和/或治疗高血糖效果。

本发明的目的还在于提供上述从黄皮叶子中提取的化合物的制备方法。

本发明的最后一个目的在于提供上述从黄皮叶子中提取的化合物在制备具有预防和/或治疗高血糖效果的药物制剂方面的应用。

本发明的上述第一个目的可以通过以下技术方案来实现：一种从黄皮叶子中提取的化合物，所述化合物的结构式如下(式I)和/或(式II)所示：

优选的，(式I)所示化合物双键为Z型，氮甲基取代；(式II)所示化合物双键为E型，氮无取代，具体如下：

(式I)所示化合物，化学名称为顺式-N-甲基-N-(2-O-葡萄糖基)苯乙基肉桂酰胺((Z)-N-(2-O-glucoside-2-phenylethyl)-N-methyl-3-phenylacrylamide)，分子式为(C₂₄H₂₉NO₇)。