[发明专利]一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物和制备及用途在审

专利信息
申请号: 202210113422.4 申请日: 2022-01-30
公开(公告)号: CN114315951A 公开(公告)日: 2022-04-12
发明(设计)人: 田韵远 申请(专利权)人: 中国人民解放军空军军医大学
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;A61P35/00;A61K31/7048
代理公司: 西安吉盛专利代理有限责任公司 61108 代理人: 张恒阳
地址: 710032 陕西省西安*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 一种 重楼 提取 皂苷 化合物 制备 用途
【权利要求书】:

1.一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物,其特征在于:该甾体皂苷类化合物分子式为C44H70O17,其化学结构式为:

上述结构的化学名称为偏诺皂苷元-3-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷,是从具柄重楼中分离得到的甾体皂苷类化合物,简称为PFP1。

2.根据权利要求1所述的一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物的制备方法,其特征在于:以具柄重楼为原料,将其根茎粉碎成粗粉后,取2kg,加入20L质量百分比浓度为70%的乙醇进行回流提取,共提取5次,每次2小时,合并提取液,减压回收乙醇,得提取物;将提取物分散于8L水中,用石油醚萃取3次,每次8L;萃取后的水相再用水饱和正丁醇萃取3次,每次8L,合并水饱和正丁醇萃取液,减压回收正丁醇后得到总皂苷提取物;

将总皂苷提取物进行硅胶柱层析,以体积比为100:1:0~65:35:5的二氯甲烷-甲醇-水混合溶剂的下层饱和溶剂作为洗脱液进行梯度洗脱,以200mL为一个流份进行接收,并用硅胶薄层层析检测,收集Rf值在0.4~0.65处显示紫红色斑点的流份,即为含化合物PFP1的总皂苷混合物,减压蒸干溶剂后得3.8g样品;

样品采用葡聚糖凝胶柱层析,以甲醇洗脱,按200mL为一个流份接收,薄层层析检测,合并含PFP1的第13~17流份,减压蒸干溶剂后得1.4g样品;

将1.4g样品再用反相柱层析,以甲醇:水按体积比2:3~1:0洗脱,按100mL为一个流份接收,薄层层析检测,合并含PFP1的第20~34流份,减压蒸干溶剂后得812.8mg样品;

最后经半制备高效液相色谱HPLC分离纯化得到PFP1的纯品。

3.根据权利要求1所述的一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物的用途,其特征在于:所述甾体皂苷类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物的用途,其特征在于:所述甾体皂苷类化合物在制备抗胶质瘤、肝癌或胃癌药物中的应用。

5.根据权利要求3所述的一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物的用途,其特征在于:所述的胶质瘤为U87MG人胶质瘤细胞或U251人胶质瘤细胞,所述的肝癌为HepG2人肝癌细胞,所述的胃癌为SGC-7901人胃癌细胞。

6.根据权利要求3-5任意一项所述的一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物的用途,其特征在于:所述甾体皂苷类化合物单独使用或与其他药物混合,配制成在临床上使用的注射剂、或散剂、或丸剂、或片剂、或微囊剂、或软胶囊剂、或膜剂、或膏剂、或酊剂、或颗粒剂、或气雾剂。

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