[发明专利]一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物和制备及用途

说明书

本发明涉及医药技术领域，具体是一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物和制备及用途，甾体皂苷类化合物分子式为C₄₄H₇₀O₁₇，化学结构式为：本发明的甾体皂苷类化合物对U87MG(人胶质瘤细胞)、U251(人胶质瘤细胞)、HepG2(人肝癌细胞)和SGC‑7901(人胃癌细胞)这几种人肿瘤细胞系均有显著的抑制作用，其半数抑制浓度(IC₅₀值)分别为8.29±0.08，6.07±0.06，8.24±0.57和6.20±0.79μM。

技术领域

本发明涉及一种从重楼属(Paris)植物具柄重楼(Paris fargesiivar.petiolate)中提取分离得到的新的化合物，具体涉及一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物和制备及用途，属于医药技术领域。

背景技术

肿瘤是人类死亡的主要原因之一，抗肿瘤药物的研发成为医药领域研究的重点和难点。抗肿瘤化药因毒副作用大、易产生耐药性以及不良的预后，使得越来越多的研究者将目光转向天然药物。其中，皂苷的抗肿瘤作用备受关注，它们广泛存在于植物体内，种类繁多，组成复杂。目前研究较多的甾体皂苷类成分以重楼皂苷为主，如重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷Ⅴ、重楼皂苷Ⅵ、重楼皂苷Ⅶ等，以及人参皂苷、柴胡皂苷、甘草皂苷等三萜皂苷。

中药重楼为百合科(Liliaceae)重楼属云南重楼(Paris polyphylla Smithvar.yunnanensis)或七叶一枝花(P.polyphylla var.chinensis)的干燥根茎，具有清热解毒、消肿止痛和凉肝定惊的功效，常用于疔疮痈肿、咽喉肿痛、虫蛇咬伤、跌打损伤、惊风抽搐等证，是著名中成药云南白药胶囊、痛血康胶囊、热毒清片等的主要组成药材。药理研究发现，重楼的主要药效物质即为甾体皂苷，亦总称为重楼皂苷，现代临床上常用于炎症的治疗。

具柄重楼(P.fargesii var.petiolate)属于南重楼组植物球药隔重楼的变种，多生于海拔1150～2270m阴湿的阔叶林下，主要分布于我国西南各省区，如江西、广西、贵州和四川。具柄重楼的根茎粗壮，具有较高的药用价值，但是，尚未见对其化学成分分离鉴定研究以及抗肿瘤活性方面研究的相关报道。

发明内容

本发明的目的之一是：提供一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物。

本发明的目的之二是：提供一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物的制备方法。

本发明的目的之三是：提供一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物的用途。本发明的甾体皂苷类化合物能够对胶质瘤细胞、肝癌细胞和胃癌细胞均有显著的抑制作用。

本发明的技术方案是：一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物，该甾体皂苷类化合物分子式为C₄₄H₇₀O₁₇，其化学结构式为：

上述结构的化学名称为偏诺皂苷元-3-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷，是从具柄重楼中分离得到的甾体皂苷类化合物，简称为PFP1。

进一步，所述的一种从具柄重楼中提取的甾体皂苷类化合物的制备方法，以具柄重楼为原料，将其根茎粉碎成粗粉后，取2kg，加入20L浓度为70％的乙醇进行回流提取，共提取5次，每次2小时，合并提取液，减压回收乙醇，得提取物；将提取物分散于8L水中，用石油醚萃取3次，每次8L；萃取后的水相再用水饱和正丁醇萃取3次，每次8L，合并水饱和正丁醇萃取液，减压回收正丁醇后得到总皂苷提取物；