[发明专利]一种甜菊醇衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202210113837.1 | 申请日： | 2022-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN114133327B | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | 赵昱;刘键松 | 申请（专利权）人： | 广东工业大学 |
| 主分类号： | C07C65/40 | 分类号： | C07C65/40;C07C69/757;C07C67/313;C07C51/373;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州市科丰知识产权代理事务所(普通合伙) 44467 | 代理人： | 王海曼 |
| 地址： | 510000 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甜菊醇 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种甜菊醇衍生物，其特征在于，具有式1结构通式：
式1。
2.制备权利要求1所述的一种甜菊醇衍生物的方法，其特征在于，依次包括下述步骤：
（1）化合物6c的合成
将100mg化合物5c、0.20mmol二氧化硒、0.24mmol叔丁基过氧化氢溶于3mL四氢呋喃溶液中，在室温下搅拌反应2h；混合物用乙酸乙酯稀释，用饱和食盐水洗涤溶液，在无水硫酸钠上干燥并浓缩，使用硅胶柱对残留物进行色谱分析，得到纯产物6c；
（2）化合物7c的合成
将100mg化合物6c、0.30mmol重铬酸吡啶鎓溶于3mL N,N-二甲基甲酰胺溶液中，在室温下搅拌反应4h；混合物用乙酸乙酯稀释，用饱和食盐水洗涤溶液，在无水硫酸钠上干燥并浓缩，使用硅胶柱对残留物进行色谱分析，得到纯产物7c；
合成路线如下：
。
3.根据权利要求2所述的甜菊醇衍生物的制备方法，其特征在于，化合物5c的合成方法为：将0.28mmol化合物2a、0.84mmol 2-甲氧基乙氧基甲基氯溶于0.56mmol氢氧化钠的3mLN,N-二甲基甲酰胺溶液中，在120℃下搅拌反应4h；混合物用乙酸乙酯稀释，用饱和食盐水洗涤溶液，在无水硫酸钠上干燥并浓缩，使用硅胶柱对残留物进行色谱分析，得到纯产物5c；
合成路线如下：
。
4.根据权利要求3所述的甜菊醇衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物2a的合成的合成方法为：将0.31mmol甜菊醇、0.93mmol碳酸钾和对应的0.37mmol烯丙基溴溶解于3mL丙酮溶液中，将混合物在60℃搅拌，反应3h；混合物用乙酸乙酯稀释，用饱和食盐水洗涤溶液，在无水硫酸钠上干燥并浓缩，使用硅胶柱对残留物进行色谱分析，得到纯产物2a；
合成路线如下：
。
5.权利要求1所述的甜菊醇衍生物在制备治疗人肝癌药物中的应用。
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