[发明专利]芳香族化合物、其制备方法、药物组合物和应用在审
申请号: | 202210119129.9 | 申请日: | 2022-02-08 |
公开(公告)号: | CN115124517A | 公开(公告)日: | 2022-09-30 |
发明(设计)人: | 王任小;李英霞;李嫣;刘瑞齐;向洪刚;王玉杰;周宓;谭畅;李晴 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06;C07D409/06;C07F9/6558;A61K31/4025;A61K31/4155;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 陈卓 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳香族 化合物 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
1.一种如式I所示的芳香族化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物在制备抑制剂中的应用,其特征在于,所述的抑制剂为ATG5-ATG16L和/或ATG5-TECAIR蛋白-蛋白相互作用抑制剂;
其中,
m为0、1、2或3;X为O或S;Z为CH;Y为CR2或N;n为0、1、2、3或4;
R1为羧基或被R1-1取代的C6~C10芳基;
R2为C6~C10芳基;
R3为氢、C1~C6烷基或C3~C6环烷基;
R4独立地为C1~C6烷基、被卤素取代的C1~C6烷基、硝基、
所述R1-1独立地为羧基;
所述R4-1独立地为C1~C6烷基或
所述R4-2独立地为C1~C6烷基;
所述R4-3独立地为C1~C6烷基;
所述R4-4独立地为C1~C6烷基;
所述R4-5独立地为C1~C6烷基。
2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,
所述如式I所示的芳香族化合物为和/或
和/或,当R1为被R1-1取代的C6~C10芳基时,所述C6~C10芳基为苯基;
和/或,R2中,所述C6~C10芳基为苯基;
和/或,当R3为C1~C6烷基时,所述C1~C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基或叔丁基,例如甲基;
和/或,当R3为C3~C6环烷基时,所述C3~C6环烷基为环丙基、环丁基、环戊基或环己基,例如环丙基;
和/或,当R4为C1~C6烷基时,所述C1~C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基或叔丁基,例如甲基;
和/或,当R4为被卤素取代的C1~C6烷基时,所述卤素为氟、氯、溴或碘,例如为氟;
和/或,当R4为被卤素取代的C1~C6烷基时,所述C1~C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基或叔丁基,例如甲基;
和/或,当R4为被卤素取代的C1~C6烷基时,所述卤素的个数为1、2或3个,例如为1个或3个;
和/或,当R4-1为C1~C6烷基时,所述C1~C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基或叔丁基,例如甲基;
和/或,R4-2中,所述C1~C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基或叔丁基,例如甲基;
和/或,R4-3中,所述C1~C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基或叔丁基,例如甲基;
和/或,R4-4中,所述C1~C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基或叔丁基,例如甲基;
和/或,R4-5中,所述C1~C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基或叔丁基,例如甲基;
和/或,所述如式I所示的芳香族化合物不为下述化合物:
和/或,所述的ATG5-ATG16L和/或ATG5-TECAIR蛋白-蛋白相互作用抑制剂用于哺乳动物生物体内或哺乳动物生物体外。
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