[发明专利]一种分离自西洋参茎叶的二氢黄酮类化合物及抗结肠癌应用有效
申请号: | 202210146948.2 | 申请日: | 2022-02-17 |
公开(公告)号: | CN114560900B | 公开(公告)日: | 2023-09-12 |
发明(设计)人: | 于金倩;王岱杰;王晓;刘伟;赵恒强 | 申请(专利权)人: | 北京东方红航天生物技术股份有限公司 |
主分类号: | C07H17/07 | 分类号: | C07H17/07;C07H1/08;A61K31/7048;A61P35/00 |
代理公司: | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人: | 李筝 |
地址: | 101499 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 分离 西洋参 二氢黄 酮类 化合物 结肠癌 应用 | ||
1.一种化合物,其特征在于,所述化合物选自如下式1或式2所述结构的化合物,或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体;
所述式1结构如下:
所述式2结构如下:
2.如权利要求1所述化合物,其特征在于,所述化合物药学上可接受的盐包括所述化合物与盐酸、硫酸、硝酸或氢溴酸形成的盐,还包括所述化合物与甲磺酸、甲苯磺酸或三氟乙酸形成的盐。
3.如权利要求1或2所述化合物作为制备抗肿瘤活性成分的应用。
4.如权利要求3所述化合物作为制备抗肿瘤活性成分的应用,其特征在于,所述肿瘤为皮肤癌、肺癌、食道癌、乳腺癌、胰腺癌、肝癌、结肠癌中的一种。
5.如权利要求4所述化合物作为制备抗肿瘤活性成分的应用,其特征在于,化合物作为一种抗结肠癌活性成分。
6.如权利要求3所述化合物作为制备抗肿瘤活性成分的应用,其特征在于,所述作为制备抗肿瘤活性成分的应用方式为以下任意一种:
(1)将有效剂量的所述化合物施用于具有治疗或改善疾病需要的个体;
(2)将所述化合物应用于制备抗肿瘤药物;
(3)将所述化合物应用于制备抗肿瘤模型制剂。
7.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中包括权利要求1或2所述化合物。
8.一种权利要求1或2所述化合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括通过柱色谱分离西洋参茎叶的粗提取物分离得到。
9.如权利要求8所述化合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法的具体步骤如下:向粉碎的西洋参茎叶中加入乙醇溶液进行加热回流提取,将回流滤液合并后去除溶剂得到所述西洋参茎叶的粗提物;
将所述粗提物加水溶解后首先通过大孔树脂柱色谱进行梯度洗脱,所述洗脱液依次为水、18~22%乙醇、38~42%乙醇、58~62%乙醇、78~82%乙醇及93~97%乙醇及水进行洗脱并分别获取各部分洗脱液并干燥;
将38~42%乙醇洗脱部分加入38~42%的甲醇溶液中溶解,并通过MCI中压柱色谱进行梯度洗脱,所述甲醇溶液的洗脱梯度依次为12~17%→23~27%→32~38%→42~48%→62~68%→78~82%→100%,获取32~38%甲醇溶液洗脱部分并通过RP-C18中压柱色谱进行等度洗脱,所述洗脱液为20~25%的乙腈溶液,将190~210mL作为一个单位进行接收,并获取第四组馏分F4;
将F4通过Sephadex LH-20柱色谱进行洗脱,所述洗脱液为73~78%的甲醇溶液,每80~120mL作为一个单位继续接收,获取第七组馏分F4-7;
将F4-7部分通过液相制备式1及式2所示化合物,所述液相分离的流动相为CH3CN/H2O。
10.如权利要求9所述化合物的制备方法,其特征在于,所述粗提物制备的具体步骤如下:将西洋参茎叶中加入65~75%的乙醇溶液进行加热回流提取,固液比为0.8~1.2:1,所述回流提取的次数为2~4次,回流完成后合并滤液并干燥得到所述粗提物;
或,所述大孔树脂柱色谱为D101型;
或,所述液相分离的流速为10mL min-1。
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