[发明专利]一种分离自西洋参茎叶的二氢黄酮类化合物及抗结肠癌应用

说明书

本发明涉及一种分离自西洋参茎叶的二氢黄酮类化合物及抗结肠癌应用。本发明提供通过柱色谱对西洋参茎叶的粗提物进行洗脱分离得到化合物(2S)‑4'‑羟基‑5‑O‑(β‑D‑吡喃葡萄糖基)‑7‑O‑乙酰二氢黄酮(1)和(2S)‑4'‑羟基‑5‑O‑[β‑D‑吡喃葡萄糖基‑(1→6)‑β‑D‑吡喃葡萄糖基]‑7‑O‑乙酰二氢黄酮(2)，经验证，上述化合物具有良好体外抗结肠癌活性，有望应用于临床治疗或抗结肠癌药物的开发。

技术领域

本发明属于抗肿瘤活性化合物技术领域，具体涉及一种分离自西洋参茎叶的 二氢黄酮类化合物、所述化合物作为抗结肠癌活性成分的应用及其提取方法。

背景技术

公开该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解，而不 必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所 公知的现有技术。

西洋参茎叶为五加科植物西洋参(Panax quinquefolium L.)的干燥茎叶，具 有增强免疫功能、抗肿瘤、增强心脑血管供血不足、降血脂、抗炎、抗氧化等药 理学作用。众所周知，西洋参为五加科人参属草本植物，其性凉，味苦，入心、 肺、肾经，具有补益降火、养阴生津等作用，多用于治疗热病伤阴、肺虚久咳、口干少津、咳喘等病症，是闻名于世的珍贵中药材。研究表明西洋参茎叶中化学 成分与根部位成分类似，且茎叶资源丰富，其逐渐成为学者研究的重点。

发明内容

本发明通过研究西洋参茎叶化学成分，从中分离得到两种新型二氢黄酮苷类 化合物，且2个化合物的二氢黄酮苷元C-7位连有乙酰基官能团，与现有二氢黄 酮类抗肿瘤活性成分的结构具有明显差异。本发明还对所述二氢黄酮苷类化合物 进行了抗结肠癌活性分析，证实上述化合物具有良好的体外抗结肠癌活性。因此， 本发明目的是提供一种西洋参茎叶中抗结肠癌活性的二氢黄酮苷类化合物、其提 取方法及应用。具体的，本发明提供以下技术方案：

本发明第一方面，提供一种化合物，所述化合物选自如下式1或式2所述结 构的化合物，或其药学上可接受的盐或酯或溶剂化物、互变异构体、立体异构体、 代谢产物或前药；所述式1结构如下：

所述式2结构如下：

上述第一方面所述的化合物，式1化合物为(2S)-4'-羟基-5-O-(β-D-吡喃葡萄 糖基)-7-O-乙酰二氢黄酮，式2化合物为(2S)-4'-羟基-5-O-[β-D-吡喃葡萄糖基 -(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基]-7-O-乙酰二氢黄酮。

上述第一方面所述化合物药学上可接受的盐不仅表示受试者生理学上可接 受，还表示“可药用的”例如为了改善上述化合物溶解性等物理性质所进行的成盐 修饰，包括所述化合物与无机酸如盐酸、硫酸、硝酸或氢溴酸形成的盐，还包括 所述化合物与有机酸，例如甲磺酸、甲苯磺酸或三氟乙酸形成的盐。

另外，本发明还验证，上述结构的两个二氢黄酮苷类化合物具有结肠癌细胞 的体外细胞毒性。因此，本发明第二方面，提供第一方面所述化合物作为抗肿瘤 活性成分的应用。

优选的，所述肿瘤为包括但不限于皮肤癌、肺癌、食道癌、乳腺癌、胰腺癌、 肝癌、结肠癌中的一种。本发明验证的一种实施方式中，所述化合物作为一种抗 结肠癌活性成分。

优选的，所述作为抗肿瘤活性成分的应用方式为包括但不限于以下任意一 种：

(1)将有效剂量的第一方面所述化合物施用于具有治疗或改善疾病需要的 个体；

(2)将第一方面所述化合物应用于制备抗肿瘤药物；

(3)将第一方面所述化合物应用于制备抗肿瘤模型制剂。

本发明第三方面，提供一种药物组合物，所述药物组合物中包括第一方面所 述化合物。