[发明专利]一种依帕司他石蒜碱偶联物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种依帕司他石蒜碱偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述依帕司他石蒜碱偶联物具有式I所示结构：

式I。

2.根据权利要求1所述的依帕司他石蒜碱偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、磷酸氢盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、苯甲酸盐、丁二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、葡糖酸盐、甲基磺酸盐、乙基磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。

3.权利要求1或2所述的依帕司他石蒜碱偶联物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括：

以石蒜碱为起始化合物，对其2位羟基进行选择性保护后，与依帕司他进行酯化反应，脱去保护基得到式I所示的依帕司他石蒜碱偶联物。

4.一种药物组合物，其包含权利要求1或2所述的依帕司他石蒜碱偶联物或其药学上可接受的盐。

5.一种药物制剂，其包含权利要求1或2所述的依帕司他石蒜碱偶联物或其药学上可接受的盐，和至少一种药学上可接受的辅料或药物载体。

6.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂选自片剂、胶囊剂、丸剂和注射剂。

7.权利要求1或2所述的依帕司他石蒜碱偶联物或其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药物组合物或权利要求5所述的药物制剂在制备抗肿瘤药物中的应用；其中，所述肿瘤选自肺癌和胃癌。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述肺癌为非小细胞肺癌、肺腺癌。