[发明专利]一种莫西克汀注射液及其制备方法

说明书

本发明涉及一种莫西克汀注射液及其制备方法，所述注射液包括莫西克汀和溶剂体系，所述溶剂体系包括非水溶剂和附加剂，所述非水溶剂包含中链丙二醇脂肪酸酯类增溶剂和司盘类表面活性剂，提供了一种新的莫西克汀制剂形式，解决了莫西克汀难溶性的问题，所得到的注射液产品质量稳定，经过强光和60℃恒温实验验证，10天后的药物含量不低于99.5%，未出现沉淀和浑浊现象，易于储存。

技术领域

本发明涉及制药技术领域，具体涉及一种莫西克汀注射液及其制备方法。

背景技术

莫西克汀是一种新型抗寄生虫药，是由链霉素发酵的单一成分的大环内酯类抗生素，具有更高的驱虫活性、安全、长效，是通过增大虫体神经突触后膜对Cl^-1的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹而导致虫体死亡。它是通过两种不同的途径来增强神经膜对Cl^-1通透性，一是通过增强虫体外周神经抑制递质r-氨基丁酸的释放，二是引起由谷氨酸控制的Cl^-1通道开放。它是用较低剂量时可对线虫和节肢动物有高度驱除活性，在畜牧业、养殖业等基础农业中具有良好的应用价值与发展前景。20世纪80年代中期开始作为兽用驱虫药使用，在日本现已商品化。

目前，针对于莫西克汀的制剂报道如下：CN 105232529 A公开长效的可注射的莫昔克丁配制剂和莫昔克丁晶型，基本上由莫昔克丁、PLGA、抗氧化剂制成的聚合物植入物组成，在120℃至170℃制成聚合物。CN 104053660 B公开长效的可注射的莫昔克丁配制剂和新的莫昔克丁晶型，公开了含有莫昔克丁的聚合物和植入物，并公开了注射实施例。CN111346046 A公开一张含莫西菌素注射用缓释凝胶制剂及制备方法，将莫西菌素、缓释剂、保湿剂、防腐剂及凝胶基质按一定比例制成含莫西菌素注射用缓释凝胶制剂。CN111386112 A公开用于治疗寄生虫感染的含有莫昔克丁的组合物，基本由约3w/v%莫昔克丁、1w/v%乙基纤维素、0.05w/v%BHT、32w/v%中链TG和适量苯甲醇，用于预防和/或治疗非人类哺乳动物的寄生虫感染，每3到9个月局部给予。CN 110381924 A公开包含莫西菌素的微粒及其制备方法，基本由含莫西菌素和生物可降解高分子80至130μm的微粒，减少以注射剂向动物给药时的异物感以及疼痛。CN 106075462 A公开稳定的莫西菌素制剂及其制备方法，基本由莫西菌素和β-环糊精混合制成，其中还有说明由明胶、卡拉胶、甘油和水混合后制成的胶囊壳，置于胶囊壳中的莫西菌素性质稳定。

莫西克汀是一种几乎不溶于水的药物，在实际保存过程中，容易吸收空气中的水分发生变质，因而应制成一种能提高莫西克汀稳定的剂型。现国内兽药中存在药物伊维菌素、阿维菌素的不同剂型，但应用在动物身上存在一定的耐药性，因此研发不同剂型的莫西克汀药物具有一定的应用价值。

在国内，应用于畜牧业的药物有莫昔克丁浇泼溶液（海达宁），但是尚无莫西克汀注射液及其制剂工艺。本发明的目的是提供新的驱虫制剂。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术中的缺陷，提供一种溶解性佳、稳定性好的莫西克汀注射液，并同时提供其制备方法。

为了实现上述目的，本发明采用了如下技术方案：

本发明一方面提供了一种莫西克汀注射液，其包括莫西克汀和溶剂体系，所述溶剂体系包括非水溶剂和附加剂，所述非水溶剂包含中链丙二醇脂肪酸酯类增溶剂和司盘类表面活性剂。

作为本发明的一些优选实施方案，所述附加剂为苯甲醇。

作为本发明的一些优选实施方案，所述附加剂在溶剂体系中的体积百分比为1% ~20%。

作为本发明的一些优选实施方案，所述非水溶剂包含Miglyol 840和司盘80。

作为本发明的一些优选实施方案，所述Miglyol 840和司盘80的体积比为0.9:1~11:1。