[发明专利]一种部分抗凝肝素衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种部分抗凝肝素衍生物，其特征在于，包括如下通式结构：

其中，

R₁为氢、乙酰基或磺酸基中的任意一种；

R₂为氢或磺酸基中的任意一种；

R₃为氢、乙酰基或磺酸基中的任意一种；

R₄为氢或磺酸基中的任意一种；

R₅为氢或磺酸基中的任意一种；

n为1-40之间的任意一个自然数，m为0-10之间的任意一个自然数，m+n大于或等于10，且小于或等于40。

2.根据权利要求1所述的一种部分抗凝肝素衍生物，其特征在于：所述部分抗凝肝素衍生物的糖醛酸2,3位开环率为2～12％，分子量为14kDa～18kDa，所述部分抗凝肝素衍生物的抗Ⅹa因子大于或等于80IU/mg，小于150IU/mg。

3.根据权利要求1所述的一种部分抗凝肝素衍生物，其特征在于：所述部分抗凝肝素衍生物为PACH-1、PACH-3和PACH-6。

4.一种根据权利要求1～3中任意一项所述的部分抗凝肝素衍生物的制备方法，其特征在于，包括步骤：

1)以肝素钠为原料，加入高碘酸钠进行部分氧化；

2)加入硼氢化钠还原；

3)膜过滤除盐。

5.根据权利要求4所述的一种部分抗凝肝素衍生物的制备方法，其特征在于：在步骤1)中，所述肝素纳与高碘酸钠的质量比为10：1～5，所述肝素钠溶于超纯水中，所述肝素钠与所述超纯水的料水比为10g：50～1000mL。

6.根据权利要求5所述的一种部分抗凝肝素衍生物的制备方法，其特征在于，在步骤1)中，所述部分氧化具体为：调节pH值为4.0～5.0，于温度为4℃的条件下避光进行24小时部分氧化。

7.根据权利要求5所述的一种部分抗凝肝素衍生物的制备方法，其特征在于：在步骤2)中，所述硼氢化钠与高碘酸钠的质量比为1～5：1～5。

8.根据权利要求4所述的一种部分抗凝肝素衍生物的制备方法，其特征在于：在步骤3)之前，首先调节pH值至7.0。

9.根据权利要求8所述的一种部分抗凝肝素衍生物的制备方法，其特征在于：在步骤3)中，所述膜过滤为透析、超滤、切向流过滤中的任意一种，当选择超滤时，膜孔径为0.5kDa～2kDa。

10.一种根据权利要求1～3任意一项所述的一种部分抗凝肝素衍生物在制备抗凝和/或抗炎活性药物中的应用。