[发明专利]从香青兰中分离得到的一个吡喃酮化合物及其制备方法与用途有效

专利信息
申请号: 202210181677.4 申请日: 2022-02-25
公开(公告)号: CN114591282B 公开(公告)日: 2023-09-29
发明(设计)人: 陈明华;邢建国;许艳妮;陈渝川;雷丽娟;司书毅;郑瑞芳;肖同美;闫璧滢;苏冰洁;李妍;张晶 申请(专利权)人: 中国医学科学院医药生物技术研究所;新疆维吾尔自治区药物研究所
主分类号: C07D309/38 分类号: C07D309/38;A61P9/00;A61P9/10;A61P7/02;A61P29/00
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 邢贤冬;徐冬涛
地址: 100050 北京市东城区天*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 香青兰中 分离 得到 一个 吡喃酮 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.结构如式I所示的α-吡喃酮类化合物或其药用盐:

2.一种权利要求1所述的α-吡喃酮类化合物的制备方法,其特征在于:包括:取干燥香青兰全草,按照干燥香青兰全草和0~60%乙醇的重量体积比1:3加入0~60%乙醇,回流提取2~3次,得到提取液;提取液浓缩至无醇味,得到混悬液,加入蒸馏水得到澄清溶液;将澄清溶液进行大孔吸附树脂柱层析,采用水、30%乙醇、50%乙醇和95%乙醇梯度洗脱,得到4个洗脱部位:水洗脱部位、30%乙醇洗脱部位、50%乙醇洗脱部位、95%乙醇洗脱部位;50%乙醇洗脱部位用乙酸乙酯萃取3次,得到乙酸乙酯部位;将乙酸乙酯萃取部位经硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC,纯化得到式I所示的化合物。

3.根据权利要求2所述的α-吡喃酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述的大孔吸附树脂为HP20大孔吸附树脂。

4.根据权利要求2所述的α-吡喃酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述的硅胶柱色谱的洗脱剂为二氯甲烷:甲醇=100∶0~0∶100,V∶V;

所述的Sephadex LH-20柱色谱的洗脱剂为二氯甲烷:甲醇=1∶1,V∶V;

所述的半制备HPLC的色谱柱为:CAPCELL PAK PFP,粒径5μm,内径10mm×柱长250mm;流动相为乙腈:0.1%三氟醋酸水溶液=36∶64,V∶V,流速为1.5ml/min。

5.权利要求1所述的α-吡喃酮类化合物或其药用盐在制备上调KLF2表达药物中的用途。

6.权利要求1所述的α-吡喃酮类化合物或其药用盐在制备治疗心血管疾病或抗炎药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于:所述的心血管疾病为动脉粥样硬化、血栓、冠心病、心绞痛、心肌梗塞和脑卒中。

8.一种含有权利要求1所述的α-吡喃酮类化合物或其药用盐的药物组合物。

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