[发明专利]一种2-氨基-3-卤代吲哚衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种2-氨基-3-卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：以化合物1、化合物2和化合物3为原料，在过渡金属协同催化下直接生成2-氨基-3-卤代吲哚衍生物；所述化合物1是具有结构的吲哚类化合物，化合物2是具有结构的胺类化合物，化合物3是具有结构的含卤素化合物；其中，R¹为芳基或烷基、氢、酰基(等)；R²表示烷基、烷氧基、腈基、酯基、卤素或氢(等)；R³和R⁴表示烷基、芳基、烯丙基、烯基、氨基(等)；R⁵表示有机基团或者无机盐阳离子；X表示F、Cl、Br、I。

2.根据权利要求1所述的2-氨基-3-卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：在反应器中，加入金属催化剂、添加剂、化合物1、化合物2、溶剂和化合物3，在室温或加热条件下搅拌反应(一定时间)，减压旋蒸除去溶剂得到粗产物，粗产物经柱层析纯化得到2-氨基-3-卤代吲哚衍生物。

3.根据权利要求2所述的2-氨基-3-卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应符合以下反应方程式：

4.根据权利要求2所述的2-氨基-3-卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应在空气中进行。

5.根据权利要求2所述的2-氨基-3-卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：所述化合物1、化合物2、化合物3的摩尔比为1:(1～10):(1～10)。

6.根据权利要求2所述的2-氨基-3-卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应器为Schlenk管(史兰克管)。

7.根据权利要求2所述的2-氨基-3-卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：所述金属催化剂为醋酸铜、硫酸铜、氯化亚铜、氯化铜、氟化铜、氟化亚铜、碘化亚铜、溴化亚铜、溴化铜、三氟甲烷磺酸铜、氯化银、氯化钴中的一种或两种以上的混合。

8.根据权利要求2所述的2-氨基-3-卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：所述添加剂为无机盐、有机盐、碘单质中的一种或两种以上的混合；所述无机盐为碘化钾、碘化钠、碘化亚铜、碘化铵，有机盐为N-碘代琥珀酰亚胺、四丁基碘化铵。

9.根据权利要求2所述的2-氨基-3-卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：所述溶剂为乙腈、四氢呋喃、1,4-二氧六环、1,2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲苯、对二甲苯中的一种或两种以上的混合。

10.根据权利要求2所述的2-氨基-3-卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：所述柱层析提纯所用的洗脱液为体积比为(1～50):1的石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂。