[发明专利]一种取代4-苯基-5-位官能团化的1,2,4-三唑类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种取代4-苯基-5-位官能团化的1,2,4-三唑类衍生物，具有式1所示结构：

式1中，R₁为氢、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基或卤素；

R₂为氢、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基或卤素；

R₃为氢、卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、氨基或羟基；

R₄为氢、C1～C6烷氧基或卤素；

所述R₃、R₄的取代位点独立为一个或多个。

2.根据权利要求1所述的取代4-苯基-5-位官能团化的1,2,4-三唑类衍生物，其特征在于，所述C1～C6烷基为C1～C6直链烷基或C3～C6支链烷基；

所述C1～C6烷氧基为C1～C6直链烷氧基或C3～C6支链烷氧基。

3.根据权利要求1所述的取代4-苯基-5-位官能团化的1,2,4-三唑类衍生物，其特征在于，当所述R₃的取代位点为1个时，所述R₃的取代位置为2-位，3-位或4-位；

当所述R₃的取代位点为多个时，所述R₃的取代位置为2-位至6-位的任意多个位置。

4.权利要求1～3任意一项所述取代4-苯基-5-位官能团化的1,2,4-三唑类衍生物的制备方法，包括以下步骤：

具有式a所示结构的化合物与水合肼进行第一取代反应，得到具有式b所示结构的化合物；

具有式c所示化合物与N,N-二甲基硫代甲酰氯进行第二取代反应，得到具有式d所示结构的化合物；

在碱性条件下，具有式b所示化合物与具有式d所示结构化合物进行成环反应，得到具有式e所示结构的化合物；

在碱性条件下，具有式e所示结构的化合物与具有式f所示结构的化合物进行第三取代反应，得到具有式1所示结构的化合物；

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述第一取代反应的温度为60～100℃，时间为8～36h。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述第二取代反应的温度为80～120℃，时间为1～8h。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述第三取代反应的温度为20～80℃，时间为0.5～2h。

8.根据权利要求4或7所述的制备方法，其特征在于，提供所述碱性条件的碱性试剂为碱金属碳酸盐、碱金属氢化物、碱金属氢氧化物中的一种或几种。

9.权利要求1～3任意一项所述的取代4-苯基-5-位官能团化的1,2,4-三唑类衍生物或权利要求4～8任意一项所述制备方法制备的取代4-苯基-5-位官能团化的1,2,4-三唑类衍生物在制备抗流感病毒药物中的应用。

10.一种抗流感病毒药物组合物，包括具有式1所示结构的取代4-苯基-5-位官能团化的1,2,4-三唑类衍生物或具有式1所示结构的取代4-苯基-5-位官能团化的1,2,4-三唑类衍生物药学上可接受的盐。