[发明专利]一种吲哚并喹啉衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202210238611.4 | 申请日： | 2022-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN114560859B | 公开（公告）日： | 2023-08-01 |
| 发明（设计）人： | 陆良秋;肖雨晴;李玉洁;肖文精 | 申请（专利权）人： | 华中师范大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/475;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州宇信联合知识产权代理有限公司 33401 | 代理人： | 王健 |
| 地址： | 430079 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 喹啉 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种吲哚并喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，吲哚并喹啉衍生物为式I所示化合物，或式II所示化合物的碘盐；
其中，
R1选自甲基、乙基、苄基、异丙基、烯丙基或2-羟基乙基中的一种；
R2选自氢、甲基、甲氧基、氯、溴或氟中的一种；
R3选自氢、甲基、氟或氯中的一种；
式I所示的化合物，制备方法包括如下步骤：
S11、在惰性气体保护下，将式VI所示的吲哚连苯胺与镁粉在甲醇和四氢呋喃混合溶剂中，超声下反应去除Ts基团，然后加入氯化铵，将该反应混合物在65～90℃下反应得到式VII所示的吲哚化合物产物；
S12、在0～50℃下，将式VII所示的吲哚化合物产物与氧化剂在有机溶剂中反应得到式I所示的化合物，所述氧化剂选自[双(三氟乙酰氧基)碘]苯或[双(乙酰氧基)碘]苯中的一种，所述有机溶剂选自六氟异丙醇、三氟乙醇、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、乙腈、氯仿、乙酸乙酯或四氢呋喃中的一种；
式II所示化合物的碘盐，制备方法包括如下步骤：
S21、将式I所示的化合物产物、碘甲烷在四氢呋喃溶液中回流反应6～48h，得到式II所示化合物的碘盐产物。
2.根据权利要求1所述的吲哚并喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述式I所示化合物为下列化合物中的一种：
式II所示化合物为下列化合物中的一种：
3.根据权利要求1所述的吲哚并喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，S11中式VI所示的吲哚连苯胺与镁粉、氯化铵的摩尔比为1：(25～75)：(25～75)。
4.根据权利要求1所述的吲哚并喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，S12中式VII所示的吲哚化合物产物与氧化剂的摩尔比为1:(1.5～3)。
5.根据权利要求1所述的吲哚并喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，S21中式I所示的化合物产物与碘甲烷的摩尔比1：(50～200)。
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