[发明专利]一种PEG修饰的氟化Cy7胶束及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 202210245169.8 | 申请日： | 2022-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN115433356B | 公开（公告）日： | 2023-06-30 |
| 发明（设计）人： | 陈世桢;肖龙;李昱;张磊;周欣 | 申请（专利权）人： | 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院 |
| 主分类号： | C08G65/334 | 分类号： | C08G65/334;C09K11/06;A61K9/107;A61K47/22;A61K49/00;A61K49/12;A61K49/18;A61P35/00 |
| 代理公司： | 武汉宇晨专利事务所(普通合伙) 42001 | 代理人： | 江丽丽 |
| 地址： | 430071 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 peg 修饰 氟化 cy7 胶束 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种PEG修饰的氟化Cy7胶束，其特征在于，具有如下结构：
。
2.权利要求1所述的PEG修饰的氟化Cy7胶束的合成方法，其特征在于，包括下列步骤：
(1)在氮气保护下，4-三氟甲基苯肼与3-甲基-2-丁酮发生环化反应，生成式I化合物，反应式如下：
(2)在氮气保护下，式I化合物和1,3-丙磺酸内酯发生亲和加成反应，生成式II化合物，反应式如下：
(3)1,4-环己二醇与3-溴丙炔发生亲核取代反应，生成式III化合物，反应式如下：
(4)式III化合物被氯铬酸吡啶盐氧化生成式IV化合物，反应式如下：
(5)式IV化合物与三氯氧磷发生氧化反应，生成式V化合物，反应式如下：
(6)在碱性条件下，式II化合物和式V化合物发生Knoevenagel缩合反应，生成式VI化合物，反应式如下：
(7)甲氧基聚乙二醇-羧基在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺的催化下与胱胺二盐酸盐发生酰胺缩合反应，生成式VII化合物，反应式如下：
(8)叠氮丙酸在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺的催化下与步骤7中制得的式VII化合物发生酰胺缩合反应，生成式VIII化合物，反应式如下：
(9)在Cu2+催化条件下，式VI化合物和式VIII化合物发生click反应，生成PEG修饰的氟化Cy7胶束，反应式如下：
3.根据权利要求2所述的PEG修饰的氟化Cy7胶束的合成方法，其特征在于：所述的步骤(1)中Fischer吲哚合成的温度为90-100℃，时间为10-12h。
4.根据权利要求2所述的PEG修饰的氟化Cy7胶束的合成方法，其特征在于：所述的步骤(2)中开环加成反应的温度为90-110℃，时间为24-36h。
5.根据权利要求2所述的PEG修饰的氟化Cy7胶束的合成方法，其特征在于：所述的步骤(3)中亲核取代反应的温度为0℃，时间为3-6h。
6.根据权利要求2所述的PEG修饰的氟化Cy7胶束的合成方法，其特征在于：所述的步骤(4)中氧化反应的温度为20-30℃，时间为12-24h。
7.根据权利要求2所述的PEG修饰的氟化Cy7胶束的合成方法，其特征在于：所述的步骤(5)中维尔斯迈尔-哈克反应的温度为50-60℃，时间为3-6h。
8.根据权利要求2所述的PEG修饰的氟化Cy7胶束的合成方法，其特征在于：所述的步骤(6)中Knoevenage缩合反应的温度为50-60℃，时间为12-24h。
9.根据权利要求2所述的PEG修饰的氟化Cy7胶束的合成方法，其特征在于：所述的步骤(7)和(8)中酰胺缩合反应的温度为20-30℃，时间为12-24h。
10.根据权利要求2所述的PEG修饰的氟化Cy7胶束的合成方法，其特征在于：所述的步骤(9)中click反应的温度为20-30℃，时间为12-24h。
11.权利要求1所述的PEG修饰的氟化Cy7胶束的应用，其特征在于：所述的PEG修饰的氟化Cy7胶束用于制备肿瘤磁共振成像或/和荧光成像的显影剂。
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