[发明专利]一种地拉韦啶及其中间体的合成方法在审
| 申请号： | 202210247168.7 | 申请日： | 2022-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN114605303A | 公开（公告）日： | 2022-06-10 |
| 发明（设计）人： | 明巍;朱园园;古双喜;江海鹏;胡莎;余康;刘烨;李非凡;张锋;张锦;侯泽隆 | 申请（专利权）人： | 武汉工程大学 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42;C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人： | 姚晓丽 |
| 地址： | 430000 湖北省武*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 种地 拉韦啶 及其 中间体 合成 方法 | ||
1.一种地拉韦啶中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)以对氟硝基苯为原料经取代反应得到对硝基苯肼；
2)以对硝基苯肼为原料与丙酮酸乙酯反应得到对硝基苯腙丙酮酸乙酯；
3)以对硝基苯腙丙酮酸乙酯为原料在多聚磷酸的作用下环合得到5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；
4)以5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯为原料经钯炭催化加氢得到5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；
5)以5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯为原料经甲磺酰化得到5-甲磺酰胺基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；
6)以5-甲磺酰胺基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯为原料经水解得到地拉韦啶关键中间体5-甲磺酰胺基-1H-吲哚-2-羧酸。
2.根据权利要求1所述的地拉韦啶中间体的合成方法，其特征在于：步骤1)中，反应溶剂为醇溶剂中的任意一种或多种的混合；反应温度为50℃至78℃。
3.根据权利要求2所述的地拉韦啶中间体的合成方法，其特征在于：步骤1)中，反应溶剂为乙醇；反应温度为78℃。
4.根据权利要求1所述的地拉韦啶中间体的合成方法，其特征在于：步骤2)中，反应溶剂为醇溶剂中的任意一种或多种的混合；反应温度为室温。
5.根据权利要求4所述的地拉韦啶中间体的合成方法，其特征在于：步骤2)中，反应溶剂为乙醇。
6.根据权利要求1所述的地拉韦啶中间体的合成方法，其特征在于：步骤3)中，反应温度为90-130℃；反应时间为1-5小时。
7.根据权利要求6所述的地拉韦啶中间体的合成方法，其特征在于：步骤3)中，反应温度为100℃。
8.根据权利要求1所述的地拉韦啶中间体的合成方法，其特征在于：所步骤4)中，5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯的制备还原剂为钯炭，5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯与钯炭中钯的质量比为(28-32):1；反应温度为35℃；反应压力为常压。
9.一种地拉韦啶的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
Ⅰ)由权利要求1至8任一所述的方法制备得到5-甲磺酰胺基-1H-吲哚-2-羧酸；
Ⅱ)由5-甲磺酰胺基-1H-吲哚-2-羧酸与N-异丙基-2-(哌嗪-1-基)吡啶-3-胺反应制备得到地拉韦啶。
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