[发明专利]一种稳定性高、在小肠定向释放的ACE抑制肽脂质体及其制备方法

说明书

本发明提供了一种稳定性高、在小肠定向释放的ACE抑制肽脂质体及其制备方法，该脂质体在体外模拟胃肠消化试验中，处理后ACE抑制保留率为90％，说明制备的ACE抑制肽脂质体可以抵抗胃液的消化，在小肠定向释放。本发明通过在ACE抑制肽脂质体表面复合三层修饰层，解决了ACE抑制肽会被胃蛋白酶酶解破坏造成活性低的难题。

技术领域

本发明涉及保健食品生产的技术领域，特别涉及一种稳定性高、在小肠定向释放的ACE抑制肽脂质体及其制备方法。

背景技术

ACE抑制肽是一类具有抑制ACE(血管紧张素)活性的多肽物质，这些多肽的氨基酸序列和肽链长度各不相同，但都具有类似功能。一些研究表明ACE抑制肽的活性依赖于其对ACE活性区域亲和力较强的竞争性抑制，因此ACE抑制肽的结构对于其抑制活性至关重要，但消化道中的消化酶会破坏其结构，使其抑制活性消失。如何保证ACE抑制肽在通过消化道的同时保留其活性已成为保健食品领域关注的热点。

现有技术中CN104522291A公开了一种蛋清源ACE抑制肽微胶囊的制备的方法，采用喷雾冷凝法制备蛋清源ACE抑制肽微胶囊，掩盖了蛋清蛋白经酶解后，由于疏水性结构暴露而产生的苦味；另外，壁材的包埋效果也降低了环境因素对于蛋清源ACE抑制肽在贮藏过程中的影响，增加其贮藏的稳定性。

CN109602913A公开了一种增强蛋清ACE抑制肽稳定性的方法，利用氧化石墨烯修饰蛋清ACE抑制肽，制备得到氧化石墨烯-活性肽复合材料，该复合材料具有良好的生物兼容性，同时发挥氧化石墨烯作为递送载体特性进而提高活性肽的稳定性，而且克服了活性肽在胃肠道不稳定的缺点。

为保证ACE抑制肽的抑制活性，需要既保证其抵抗胃液消化的同时，又能够在小肠特异性定向释放，且释放出的ACE抑制肽仍有较高的ACE抑制活性。

发明内容

有鉴于此，本发明目的在于提供一种稳定性高、在小肠定向释放的ACE抑制肽脂质体及其制备方法，本发明提供的ACE抑制肽脂质体在磷脂双分子层壁材外构建三层修饰层，这些修饰层可以抵抗胃液的消化的同时，可以被肠液中的胆盐和酶分解，并且释放后的ACE抑制肽仍能保持原有抑制率的95％。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种稳定性高、在小肠定向释放的ACE抑制肽脂质体，ACE抑制肽被包覆于卵磷脂脂质体内，脂质体外附着从内到外依次为壳聚糖、海藻酸钠和羧乙基纤维素修饰层。

本发明提供了上述方案所述ACE抑制肽脂质体的制备方法，包括以下步骤：

1)脂质体制备：

将大豆卵磷脂、胆固醇、吐温-80溶解于无水乙醇溶液，四者比例依次为6:1:1:100(m:m:v:v)60℃旋转蒸发形成薄膜。

向旋蒸瓶中加入含有浓度为0.1％-0.3％(g/mL)的ACE抑制肽溶液，加入量与所述无水乙醇的体积比为1:1，于60℃水合1h，得到粗脂质体混悬液。将所述粗脂质体混悬液超声处理得到纳米脂质体。

2)壳聚糖修饰：

将脂质体逐滴加入到等体积的浓度为1-2％(g/mL)的壳聚糖溶液，边加边搅拌，得到壳聚糖-ACE抑制肽脂质体，4℃储存。

3)海藻酸钠修饰：

将所述壳聚糖-ACE抑制肽脂质体溶液逐滴加入到等体积的浓度为1-2％(g/mL)的海藻酸钠溶液中，边加边搅拌，得到海藻酸钠-壳聚糖-ACE抑制肽脂质体，4℃储存。

4)羧乙基纤维素修饰：

所述海藻酸钠-壳聚糖-ACE抑制肽脂质体溶液逐滴加入到等体积的浓度为1-2％(g/mL)的羧乙基纤维素溶液中，边加边搅拌，得到三层修饰的羧乙基纤维素-海藻酸钠-壳聚糖-ACE抑制肽脂质体，4℃储存。