[发明专利]一种自组装短肽及其诱导局部麻醉药生物矿化制得的长效局部麻醉和镇痛药物制剂

权利要求书

1.一种短肽，其特征在于：它的氨基酸序列如SEQ ID NO.2、SEQ ID NO.3、SEQ IDNO.4、SEQ ID NO.5或SEQ ID NO.6所示。

2.短肽在诱导局部麻醉药生物矿化中的用途，所述短肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.1、SEQ ID NO.2、SEQ ID NO.3、SEQ ID NO.4、SEQ ID NO.5或SEQ ID NO.6所示，所述局部麻醉药选自利多卡因或其盐、罗哌卡因或其盐、布比卡因或其盐中的一种或两种以上。

3.局部麻醉药与短肽联合使用在制备具有长效局部麻醉或/和长效镇痛作用的药物中的用途，其中，所述的联合使用的助剂包含碱性pH调节剂；所述短肽的氨基酸序列如SEQ IDNO.1、SEQ ID NO.2、SEQ ID NO.3、SEQ ID NO.4、SEQ ID NO.5或SEQ ID NO.6所示，所述局部麻醉药选自利多卡因或其盐、罗哌卡因或其盐、布比卡因或其盐中的一种或两种以上。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述碱性pH调节剂选自氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、碱性氨基酸中的一种或两种以上。

5.一种具有长效局部麻醉或/和长效镇痛作用的药物，其特征在于：它是以短肽、局部麻醉药和助剂为原料制备而成的，所述助剂包含碱性pH调节剂；所述短肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.1、SEQ ID NO.2、SEQ ID NO.3、SEQ ID NO.4、SEQ ID NO.5或SEQ ID NO.6所示，所述局部麻醉药选自利多卡因或其盐、罗哌卡因或其盐、布比卡因或其盐中的一种或两种以上。

6.根据权利要求5所述的药物，其特征在于：所述碱性pH调节剂选自氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、碱性氨基酸中的一种或两种以上。

7.根据权利要求5-6任一项所述的药物，其特征在于：所述局部麻醉药和短肽的摩尔比为(1～32)：1。

8.根据权利要求7所述的药物，其特征在于：所述局部麻醉药和短肽的摩尔比为(10～16)：1。

9.根据权利要求5-6任一项所述的药物，其特征在于：所述药物为均一微米级别的药物结晶。

10.权利要求5-9任一项所述药物的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：

(1)将短肽、局部麻醉药在水性溶液中混合均匀，得混合体系；

(2)在混合体系中加入碱性pH调节剂，静置，分离出固体，即得。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述水性溶液为水或PBS缓冲液；

步骤(2)中，加入碱性pH调节剂后混合体系的pH值为6.0-10.0。

12.根据权利要求11所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，加入碱性pH调节剂后混合体系的pH值为7.0-8.5。

13.权利要求5-9任一项所述药物在制备具有长效局部麻醉或/和长效镇痛作用的药物制剂中的用途。

14.根据权利要求13所述的用途，其特征在于：所述药物制剂为固体制剂或液体制剂。

15.根据权利要求14所述的用途，其特征在于：所述液体制剂为注射制剂。