[发明专利]一种肿瘤“开关型”纳米光疗系统的制备方法及应用

权利要求书

1.一种肿瘤“开关型”纳米光疗系统的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

（1）将10-25mg的转铁蛋白溶解于2mL的浓度为6-20mM的谷胱甘肽水溶液中，在25-55℃条件下搅拌30-90min，获得终浓度为5-12.5mg/mL空间结构展开的转铁蛋白均质溶液；将2.5-10mg/mL羟氯喹乙醇溶液0.4mL滴加到上述的转铁蛋白均质溶液中，搅拌4-12h；

（2）滴加2-8mg/mL的亚碲酸钠水溶液1mL，然后再使用2M氢氧化钠溶液调节pH为7-14，25℃下搅拌4-12h，然后转移至MWCO=100kD的透析袋，用超纯水透析4-12h除去游离药物，即得。

2.根据权利要求1所述的肿瘤“开关型”纳米光疗系统的制备方法，其特征在于，

（1）将15mg转铁蛋白溶解于2mL浓度为12mM的谷胱甘肽水溶液中，在37℃条件下搅拌60min，分子内二硫键S-S打开，获得终浓度为7.5mg/mL空间结构展开的转铁蛋白均质溶液；滴加6mg/mL羟氯喹乙醇溶液0.4mL，搅拌8h，使HCQ负载进入转铁蛋白的疏水空腔；

（2）滴加5mg/mL的Na₂TeO₃水溶液1mL，使用2M的NaOH 溶液调节pH为10，25℃搅拌8h，然后转移至MWCO=100kD的透析袋，用超纯水透析8h除去游离药物，即得。

3.根据权利要求1所述的肿瘤“开关型”纳米光疗系统的制备方法，其特征在于，

（1）将10mg转铁蛋白溶解于2mL浓度为6mM的谷胱甘肽水溶液中，在25℃条件下搅拌30min，分子内二硫键S-S打开，获得终浓度为5mg/mL空间结构展开的转铁蛋白均质溶液；滴加2.5mg/mL羟氯喹乙醇溶液0.4mL，搅拌4h，使HCQ负载进入转铁蛋白的疏水空腔；

（2）滴加2mg/mL的Na₂TeO₃水溶液1mL，使用2M的NaOH 溶液调节pH为7，25℃搅拌4h，然后转移至MWCO=100kD的透析袋，用超纯水透析4h除去游离药物，即得。

4.根据权利要求1所述的肿瘤“开关型”纳米光疗系统的制备方法，其特征在于，

（1）将25mg转铁蛋白溶解于2mL浓度为20mM的谷胱甘肽水溶液中，在55℃条件下搅拌90min，分子内二硫键S-S打开，获得终浓度为12.5mg/mL空间结构展开的转铁蛋白均质溶液；滴加10mg/mL羟氯喹乙醇溶液0.4mL，搅拌12h，使HCQ负载进入转铁蛋白的疏水空腔；

（2）滴加8mg/mL的Na₂TeO₃水溶液1mL，使用2M的NaOH 溶液调节pH为14，25℃搅拌12h，然后转移至MWCO=100kD的透析袋，用超纯水透析12h除去游离药物，即得。

5.根据权利要求1所述的肿瘤“开关型”纳米光疗系统的制备方法，其特征在于，所述的肿瘤“开关型”纳米光疗系统的粒径为50-500nm。

6.权利要求1至5中任一项所述的肿瘤“开关型”纳米光疗系统在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.一种肿瘤“开关型”纳米光疗系统的药物组合物，其特征在于，该药物组合物包含上述的肿瘤“开关型”纳米光疗系统以及药学上可接受的载体。

8.根据权利要求7所述的肿瘤“开关型”纳米光疗系统的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为注射剂或冻干粉针。