[发明专利]一种阿普米司特片剂及其工业化制备方法

权利要求书

1.一种阿普米司特片剂，其特征在于，所述片剂包含：重量比10％～20％的阿普米司特，重量比70％～90％的稀释剂，重量比1％～8％的崩解剂，重量比5％～15％的抗结晶剂，重量比0.5％～1％的润滑剂和重量比3％～5％的包衣剂，所述抗结晶剂选自羟丙纤维素L、羟丙纤维素SL、聚维酮K12中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的阿普米司特片剂，其特征在于，所述稀释剂选自喷雾干燥乳糖、微晶纤维素M200、甘露醇、磷酸氢钙中的一种或多种；优选为微晶纤维素M200和甘露醇重量比2:1的混合物。

3.根据权利要求1所述的阿普米司特片剂，其特征在于，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮XL-10中的一种或多种；优选为交联羧甲基纤维素钠。

4.根据权利要求1所述的阿普米司特片剂，其特征在于，所述抗结晶剂为羟丙纤维素L与羟丙纤维素SL重量比1:2的混合物。

5.根据权利要求1所述的阿普米司特片剂，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁。

6.根据权利要求1所述的阿普米司特片剂，其特征在于，所述包衣剂为胃溶型薄膜包衣粉。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的阿普米司特片剂的工业化制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：

(1)将阿普米司特与抗结晶剂混合均匀，得混合物1；

(2)将混合物1粉碎，粉碎后混合物粒径分布d(90)≤10μm，得混合物2；

(3)将混合物2与稀释剂、崩解剂、润滑剂混合后过20～80目筛预混合3次，得混合物3；

(4)测定混合物3中阿普米司特的含量，计算应压片重；压片，制备阿普米司特片素片；

(5)采用包衣剂对阿普米司特素片进行包衣，包衣增重控制范围3～5％，晾片，包装得阿普米司特片。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中粉碎采用气流粉碎机粉碎。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中过筛目数为20～30目。

10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)中压片硬度为50～130kgf，优选60～120kgf。