[发明专利]一种炎症小体选择性抑制剂及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

式(I)，

其中：

R¹=H，R²=CH₂CH₃，或R¹=CH₃，R²=CH₃，或R¹=CH₃，R²=CH₂CH₃。

2.根据权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其为(E)-2-氨基-N-((2-乙氧基-4-羟基苯并[d][1,3]二氧杂环戊二醇基)亚甲基)-3-羟基丙酰肼。

3.根据权利要求1或2所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1) 使式II的化合物与水合肼在第一溶剂中反应，得到式III的第一中间体，

式II，式III；

(2) 原甲酸三乙酯或其类似物的醚键在第二溶剂中被酸催化剂活化，并与所述酸催化剂提供的氢离子结合脱去两分子的醇，并在水分子的参与下发生重排生成活性酯中间体，随后2,3,4三羟基苯甲醛在酸性条件下先后进攻所述活性酯中间体的碳正离子而脱去一分子的水生成五元缩酮类结构，得到式IV的第二中间体，

式IV；

(3) 使所述第一中间体和所述第二中间体在醇溶液中进行反应，得到所述式I化合物。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述第一溶剂包括醇溶剂，所述第二溶剂包括芳香族溶剂。

5.一种药物组合物，其特征在于，其包括根据权利要求1或2所述的式I化合物或其药学上可接受的盐以及任选的一种或多种药学上可接受的载体和/或赋形剂。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物进一步包含活性物质，且所述活性物质包括诊断剂、预防剂和/或治疗剂。

7.根据权利要求1或2所述的式I化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防与NLRP3炎症小体相关的疾病或病症的药物中的用途，其中，与NLRP3炎症小体相关的疾病或病症包括阿尔茨海默症疾病或多发性硬化症。