[发明专利]一种苯并噁嗪化合物及其合成方法与用途在审
| 申请号： | 202210288871.2 | 申请日： | 2022-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN114621158A | 公开（公告）日： | 2022-06-14 |
| 发明（设计）人： | 李鹏飞;陈续玲;王韬;高爽;马保德;欧阳凌云;张绪穆 | 申请（专利权）人： | 南方科技大学 |
| 主分类号： | C07D265/14 | 分类号： | C07D265/14;C07D413/04;C07D239/80;C07D409/06;C07D405/06 |
| 代理公司： | 深圳市创富知识产权代理有限公司 44367 | 代理人： | 曾敬 |
| 地址： | 518055 广东省深*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 及其 合成 方法 用途 | ||
1.一种苯并噁嗪化合物，其具有通式Ⅰ的结构：
其中，R1为烷基或苄基；
R2为氢、烷基或卤素；
R3选自苯基，被卤素、烷基或烷氧基取代的苯基，萘基，呋喃基，噻吩基，烷基。
2.根据权利要求1所述的苯并噁嗪化合物，其特征在于，所述R1为(C1～C4)烷基或苄基。
3.根据权利要求1所述的苯并噁嗪化合物，其特征在于，所述R2为氢、(C1～C4)烷基或卤素。
4.根据权利要求1所述的苯并噁嗪化合物，其特征在于，所述R3选自被卤素、烷基或烷氧基取代的苯基，萘基，呋喃基，噻吩基，烷基。
5.根据权利要求4所述的苯并噁嗪化合物，其特征在于，所述R3选自氟代苯基、氯代苯基、溴代苯基、(C1～C4)烷基取代的苯基、(C1～C4)烷氧基取代的苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、(C1～C4)烷基。
6.根据权利要求5所述的苯并噁嗪化合物，其特征在于，所述R3选自萘基、呋喃基、噻吩基、(C1～C4)烷基。
7.根据权利要求1所述的苯并噁嗪化合物，其特征在于，其选自以下化合物：
8.一种权利要求1～7任意一项所述的苯并噁嗪化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：在二碳酸二叔丁酯和催化剂存在下，化合物M1反应如下：
其中，R1、R2、R3如权利要求1～6任意一项所述；所述催化剂为1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷或4-二甲氨基吡啶。
9.根据权利要求8所述的合成方法，其特征在于，所述化合物M1和二碳酸二叔丁酯的摩尔比为1：(1～3)；所述催化剂的用量为10mol％以上；所述反应以甲苯、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯或乙腈为溶剂；所述反应的温度为20℃以上，所述反应的时间至少是24h。
10.权利要求1～7任意一项所述的苯并噁嗪化合物在合成手性喹唑啉酮中的应用，其特征在于，使用手性膦催化剂，化合物Ⅰ和化合物M2反应得到手性喹唑啉酮化合物：
其中，R1、R2、R3如权利要求1～6任意一项所述；Ar选自被卤素、烷基或烷氧基取代的苯基；所述手性膦催化剂为以下之一：
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