[发明专利]一种莫诺匹拉韦的合成方法在审
| 申请号： | 202210327816.X | 申请日： | 2022-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN114717280A | 公开（公告）日： | 2022-07-08 |
| 发明（设计）人： | 李景华;张家悦;蒋茜 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C12P19/38 | 分类号： | C12P19/38 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 俞慧 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 莫诺匹拉韦 合成 方法 | ||
1.一种式(I)所示的莫诺匹拉韦的合成方法，包括以下步骤：在反应溶剂中，化合物(V)在脂肪酶的作用下与酯化试剂发生酯化反应生成化合物(I)，即莫诺匹拉韦；所述的酯化试剂为异丁酸乙烯酯、异丁酸2-丙烯酯中的至少一种，所述的脂肪酶为Novozym 435脂肪酶；其反应式如下所示：
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述反应溶剂为醚类溶剂，优选2-甲基四氢呋喃、四氢呋喃、1，4-二氧六环中的至少一种。
3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述反应溶剂的体积用量以化合物(V)的质量计为10-20mL/g。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述化合物(V)与脂肪酶的投料质量比为1：0.01～0.5。
5.如权利要求/4所述的合成方法，其特征在于：所述化合物(V)与脂肪酶的投料质量比为0.05～0.15。
6.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述化合物(V)与酯化试剂的投料摩尔比为1：0.8～5。
7.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述化合物(V)与酯化试剂的投料摩尔比为1:1～2.5。
8.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：酯化反应的温度是20～70℃，酯化反应的时间为1～6h。
9.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：酯化反应的温度是55～65℃，酯化反应的时间为2～3h。
10.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述莫诺匹拉韦的合成方法还包括以下步骤：
(1)式(II)所示的N4-乙酰胞嘧啶和四乙酰核糖经偶联反应得到化合物(III)；
(2)化合物(III)在碱存在下和甲醇反应得化合物(IV)；
(3)化合物(IV)与羟胺发生羟胺反应生成化合物(V)；
反应式如下：
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