[发明专利]一种苯并[A]芴衍生物的制备方法及苯并[A]芴衍生物

权利要求书

1.一种苯并[A]芴衍生物的制备方法，其特征在于，该方法以结构式1所示的取代邻碘苯甲酸甲酯和结构式2所示的取代2-萘硼酸发生偶联反应得到中间体S-1，所述中间体S-1在格式试剂的作用下进行加成反应得到中间体S-2，所述中间体S-2再通过脱水缩合，得到产物W0：苯并[A]芴衍生物，其化学反应式为：

其中，其中，R1、R3分别为氢，烷基，卤素，烷氧基中的至少一种，R2为氢，甲基，乙基，正丁基中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的一种苯并[A]芴衍生物的制备方法，其特征在于，该方法具体通过以下步骤实现：

S1、将取代邻碘苯甲酸甲酯和取代2-萘硼酸溶于第一有机溶剂中，并用惰性气体置换所述第一有机溶剂中气体，再加入碱和催化剂进行反应，反应完毕后，得到中间体S-1；

S2、将所述中间体S-1溶于第二有机溶剂中，降温至-10～10℃后，加入格式试剂进行反应，反应完毕后，得到中间体S-2；

S3、将所述中间体S-2溶于第三有机溶剂中，再加入脱水缩合剂进行反应，得到苯并[A]芴衍生物。

3.根据权利要求2所述的一种苯并[A]芴衍生物的制备方法，其特征在于，所述S1中，所述取代邻碘苯甲酸甲酯为3-氟-2-碘苯甲酸甲酯、4-氯-2-碘苯甲酸甲酯、5-溴-2-碘苯甲酸甲酯、2，6-二碘苯甲酸甲酯、3-甲基-2-碘苯甲酸甲酯、4-甲氧基-2-碘苯甲酸甲酯中的至少一种；所述碱为叔丁醇钠、碳酸钠、碳酸钾、磷酸钾、乙酸钾、氢氧化钠中的至少一种。

4.根据权利要求3所述的一种苯并[A]芴衍生物的制备方法，其特征在于，所述S1中，所述反应温度为60～120℃，反应时间为3～20h。

5.根据权利要求4所述的一种苯并[A]芴衍生物的制备方法，其特征在于，所述S2中，所述格式试剂为甲基溴化镁、甲基氯化镁、乙基溴化镁、正丁基溴化镁中的至少一种。

6.根据权利要求5所述的一种苯并[A]芴衍生物的制备方法，其特征在于，所述S3中，所述脱水缩合剂为盐酸、对甲苯磺酸、硫酸、多聚磷酸、次磷酸钠中的至少一种。

7.根据权利要求6所述的一种苯并[A]芴衍生物的制备方法，其特征在于，所述S3中，所述反应时间为1～5h。

8.根据权利要求1-7任意一项所述的一种苯并[A]芴衍生物的制备方法，其特征在于，所述S1中，所述第一有机溶剂为甲苯/乙醇/水、二氧六环/水、四氢呋喃/水，DMF/水中的至少一种；所述S2中，所述第二有机溶剂为四氢呋喃，2-甲基四氢呋喃，二氧六环中的至少一种。

9.一种苯并[A]芴衍生物，其特征在于，采用权利要求1-8任意一项所述的苯并[A]芴衍生物的制备方法制得，其化学结构通式如下所示：

其中，R1、R3分别为氢，烷基，卤素，烷氧基中的至少一种，R2为氢，甲基，乙基，正丁基中的至少一种。

10.根据权利要求9所述的一种苯并[A]芴衍生物，其特征在于，所述苯并[A]芴衍生物选自下述具体结构式：