[发明专利]4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐及其制备方法在审
申请号: | 202210361061.5 | 申请日: | 2022-04-07 |
公开(公告)号: | CN114702442A | 公开(公告)日: | 2022-07-05 |
发明(设计)人: | 高萌;郑君军 | 申请(专利权)人: | 北京拓领博泰生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D215/20 | 分类号: | C07D215/20;C07C55/08;C07C51/41;A61K31/47 |
代理公司: | 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人: | 任燕妮 |
地址: | 102200 北京市昌平区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲氧基 喹啉 甲基 苯酚 丙二酸盐 及其 制备 方法 | ||
1.一种4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐,其特征在于,其结构式如下所示:
2.根据权利要求1所述的4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐,其特征在于,所述4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐为结晶形式;
优选地,所述4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐的晶型为4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐FormA晶型。
3.根据权利要求2所述的4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐,其特征在于,4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐FormA晶型的X-射线粉末衍射图谱中2θ特征峰值位于:5.1±0.2°、6.6±0.2°、7.7±0.2°、10.2±0.2°、13.0±0.2°、14.9±0.2°、15.4±0.2°、15.8±0.2°、17.9±0.2°、19.7±0.2°、20.7±0.2°和26.3±0.2°。
4.一种权利要求1所述的4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐的制备方法,其特征在于,包括:将4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚和丙二酸进行成盐反应。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,包括:将4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚、丙二酸和腈类溶剂混合,并对混合形成的混悬液进行搅拌,而后依次进行固液分离和烘干。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,搅拌时间为3.5-4.5天,搅拌温度为25-35℃;
优选地,烘干的温度为45-55℃,烘干时间为3.5-4.5h。
7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述腈类溶剂包括乙腈;
优选地,所述4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚为无水晶型;
优选地,所述4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚的X-射线粉末衍射图谱中2θ特征峰值位于:6.8±0.2°、8.8±0.2°、10.4±0.2°、11.3±0.2°、13.7±0.2°、14.3±0.2°、16.3±0.2°、16.9±0.2°、17.8±0.2°、23.2±0.2°、23.8±0.2°和25.0±0.2°。
8.根据权利要求5-7任一项所述的制备方法,其特征在于,每100毫克所述4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚对应添加45-48mg所述丙二酸和2-3毫升腈类溶剂。
9.根据权利要求5-7任一项所述的制备方法,其特征在于,搅拌过程中进行涡旋或者超声。
10.一种TOLL样受体抑制剂,其特征在于,其包括药学上可接受的辅料和权利要求1-3任一项所述的4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐。
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