[发明专利]4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202210361061.5 申请日: 2022-04-07
公开(公告)号: CN114702442A 公开(公告)日: 2022-07-05
发明(设计)人: 高萌;郑君军 申请(专利权)人: 北京拓领博泰生物科技有限公司
主分类号: C07D215/20 分类号: C07D215/20;C07C55/08;C07C51/41;A61K31/47
代理公司: 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 代理人: 任燕妮
地址: 102200 北京市昌平区*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 甲氧基 喹啉 甲基 苯酚 丙二酸盐 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐,其特征在于,其结构式如下所示:

2.根据权利要求1所述的4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐,其特征在于,所述4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐为结晶形式;

优选地,所述4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐的晶型为4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐FormA晶型。

3.根据权利要求2所述的4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐,其特征在于,4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐FormA晶型的X-射线粉末衍射图谱中2θ特征峰值位于:5.1±0.2°、6.6±0.2°、7.7±0.2°、10.2±0.2°、13.0±0.2°、14.9±0.2°、15.4±0.2°、15.8±0.2°、17.9±0.2°、19.7±0.2°、20.7±0.2°和26.3±0.2°。

4.一种权利要求1所述的4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐的制备方法,其特征在于,包括:将4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚和丙二酸进行成盐反应。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,包括:将4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚、丙二酸和腈类溶剂混合,并对混合形成的混悬液进行搅拌,而后依次进行固液分离和烘干。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,搅拌时间为3.5-4.5天,搅拌温度为25-35℃;

优选地,烘干的温度为45-55℃,烘干时间为3.5-4.5h。

7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述腈类溶剂包括乙腈;

优选地,所述4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚为无水晶型;

优选地,所述4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚的X-射线粉末衍射图谱中2θ特征峰值位于:6.8±0.2°、8.8±0.2°、10.4±0.2°、11.3±0.2°、13.7±0.2°、14.3±0.2°、16.3±0.2°、16.9±0.2°、17.8±0.2°、23.2±0.2°、23.8±0.2°和25.0±0.2°。

8.根据权利要求5-7任一项所述的制备方法,其特征在于,每100毫克所述4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚对应添加45-48mg所述丙二酸和2-3毫升腈类溶剂。

9.根据权利要求5-7任一项所述的制备方法,其特征在于,搅拌过程中进行涡旋或者超声。

10.一种TOLL样受体抑制剂,其特征在于,其包括药学上可接受的辅料和权利要求1-3任一项所述的4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚丙二酸盐。

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