[发明专利]一种用于绝经后乳腺癌靶向光动力治疗的酞菁衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种用于绝经后乳腺癌靶向光动力治疗的酞菁衍生物，其特征在于：所述酞菁衍生物的化学结构式为：

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2.一种如权利要求1所述的用于绝经后乳腺癌靶向光动力治疗的酞菁衍生物的制备方法，其特征在于：所述酞菁衍生物是通过三缩四乙二醇将酞菁分子与芳香化酶抑制剂共价连接得到用于绝经后乳腺癌靶向光动力治疗的酞菁衍生物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：具体包括以下步骤：

（1）将硼氢化钠加入到冰浴环境下搅拌的三氟乙酸、冰醋酸和乙腈的混合物中，充分搅拌混合均匀，随后，缓慢加入溶解化合物的无水二氯甲烷溶液，在氮气保护下室温搅拌反应12 h，然后用NaHCO₃水溶液中和反应混合物，并用二氯甲烷萃取，将收集的有机层用水洗涤，并用无水MgSO₄干燥，过滤，浓缩，纯化得到白色固体EX-OH，其化学结构为：

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（2）将EX-OH，DMAP和丁二酸酐依次加入到反应容器中，再加入无水DMF，搅拌混合均匀，然后将三乙胺逐滴缓慢地加入到反应体系中，随后，在室温条件和氮气保护下，开始搅拌反应持续48 h，反应结束后，将反应体系真空旋转蒸发除去DMF，随后采用柱层析纯化，最后得到淡黄色固体化合物EX-COOH，其化学结构为：

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（3）将、无水碳酸钾溶解于无水乙腈中，反应加热至70℃时，将加入到反应体系中，N₂保护下升温至85℃回流7 h；反应完成后，真空旋干溶剂，用二氯甲烷溶解，饱和食盐水萃取，收集有机层并真空旋干，以二氯甲烷-甲醇为洗脱剂，硅胶柱层析分离，得到淡白色固体化合物Pn-OH，其化学结构为：

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（4）将步骤（3）得到的Pn-OH和加入至无水正戊醇中，升温至100℃搅拌溶解，直到溶液变澄清，然后再加入无水醋酸锌，升温至130℃，待溶液变为浅绿色时，向反应体系中加入DBU，继续反应7h，反应过程中N₂保护，反应后减压旋干；然后以二氯甲烷-甲醇为洗脱剂，硅胶柱层析分离得到绿色固体化合物ZnPc-OH，其化学结构为：

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（5）将步骤（2）得到的EX-COOH和EDCI加入至无水DMF中，反应搅拌20 min，随后滴加入溶解有ZnPc-OH和DMAP的DMF溶液，常温反应24 h，反应过程中N₂保护，反应后减压旋干；然后以二氯甲烷-甲醇为洗脱剂，硅胶柱层析分离得到绿色固体EX-Pc，即为用于绝经后乳腺癌靶向光动力治疗的酞菁衍生物。