[发明专利]抗新生血管药物滴眼剂及其制备方法

权利要求书

1.一种抗新生血管药物滴眼剂，其特征在于，所述抗新生血管药物滴眼剂包括载药脂质体，以及修饰于所述载药脂质体表面的穿膜肽；

所述载药脂质体包括载药复合物以及包覆于所述载药复合物表面的磷脂层；

所述载药复合物包括聚合物载体，以及分散在所述聚合物载体中的抗新生血管药物；

其中，所述磷脂层中的磷脂为二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇和卵磷脂的混合物。

2.根据权利要求1所述的抗新生血管药物滴眼剂，其特征在于，所述聚合物载体为聚乳酸-羟基乙酸共聚物。

3.根据权利要求1所述的抗新生血管药物滴眼剂，其特征在于，所述聚合物载体的分子量为10000～15000。

4.根据权利要求1所述的抗新生血管药物滴眼剂，其特征在于，所述穿膜肽选自RGD肽、TAT肽与PENE肽中的一种或多种。

5.根据权利要求4所述的抗新生血管药物滴眼剂，其特征在于，所述穿膜肽为PENE肽。

6.根据权利要求1所述的抗新生血管药物滴眼剂，其特征在于，所述抗新生血管药物滴眼剂中，所述聚合物载体、所述卵磷脂与所述二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇的质量比为(1.8～2.2):(1.8～2.2):1。

7.根据权利要求1所述的抗新生血管药物滴眼剂，其特征在于，所述抗新生血管药物滴眼剂中，所述穿膜肽与所述二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇的物质的量比为1:(0.8～1.2)。

8.根据权利要求1～7所述的抗新生血管药物滴眼剂，其特征在于，所述抗新生血管药物为阿西替尼或光辉霉素。

9.一种权利要求1～8任一项所述的抗新生血管药物滴眼剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将所述抗新生血管药物与第一有机溶剂混合，制备药物溶液；

将所述载药复合物、所述卵磷脂、所述二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇与第二有机溶剂混合，减压蒸馏，去除第二有机溶剂，然后与所述药物溶液混合，减压蒸馏，去除第一有机溶剂，然后与水混合，超声，薄膜水化法制备所述载药脂质体；

将所述穿膜肽与水混合，再与所述载药脂质体混合。

10.根据权利要求9所述的抗新生血管药物滴眼剂的制备方法，其特征在于，第一有机溶剂选自氯仿、丙酮与乙腈中的一种或几种；和/或

第二有机溶剂选自丙酮与甲醇中的一种或几种。