[发明专利]一种白藜芦醇组合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种白藜芦醇组合物及其制备方法与应用，属于白藜芦醇固体分散体制备技术领域。白藜芦醇组合物，以质量百分比计，由如下原料制得：白藜芦醇6‑60％，泊洛沙姆40‑94％。本发明通过将白藜芦醇和泊洛沙姆按照比例混合制备得到组合物，并结合微囊技术进一步提高了白藜芦醇的溶出度、生物利用度及稳定性，其制备工艺适合产业化，具有良好的应用和推广前景。

技术领域

本发明属于白藜芦醇固体分散体制备技术领域，具体涉及一种白藜芦醇组合物及其制备方法与应用。

背景技术

白藜芦醇存在于虎杖、藜芦、决明等多种常用中药中以及葡萄、花生等食物中，已广泛用于治疗心血管疾病、动脉硬化和高血脂等疾病，也可作为食品添加剂、制成保健品。国内外对其研究多限于保护机制、药理作用、环糊精包合工艺等方面，对提高其溶解度的新型固体分散体制备工艺研究罕有报道，且并未见有成品上市。

白藜芦醇的水溶性差，口服利用度低，限制了其推广应用。因此，如何提高白藜芦醇的水溶性，进而提高其生物利用度及稳定性是白藜芦醇利用过程中亟待解决的重要问题。

发明内容

本发明公开了一种白藜芦醇组合物及其制备方法，通过将白藜芦醇和泊洛沙姆按照比例混合制备得到组合物，可提高白藜芦醇的溶出度、生物利用度及稳定性，具有良好的应用和推广前景。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种白藜芦醇组合物，以质量百分比计，由如下原料制得：

白藜芦醇6-60％，

泊洛沙姆40-94％。

优选地，泊洛沙姆为泊洛沙姆407或泊洛沙姆188。

优选地，白藜芦醇含量为10-20％。

上述白藜芦醇组合物的制备方法，选自研磨粉碎法或熔融制备法；其中，

研磨粉碎法：将白藜芦醇与泊洛沙姆物理混合均匀后研磨或冷冻粉碎形成白藜芦醇组合物；

熔融制备法：将泊洛沙姆加热至熔融状态，再将白藜芦醇分次加入至其中搅拌均匀，得组合备用物；随后将组合备用物冷冻粉碎加工制备得到白藜芦醇组合物。

优选地，研磨粉碎法使用的研磨粉碎设备包括研磨仪、球磨机或冷冻粉碎机；其中，

研磨仪的频率为50-90Hz，研磨1-5次，每次研磨时间为30-180min，两次研磨间隔10-20s；

球磨机的转速为200-400r/min，每次粉碎时间为30-180min，粉碎次数为1-5次；

冷冻粉碎机的冷冻粉碎温度为-20℃～-50℃，进料频率为8-20Hz，粉碎频率为10-60Hz，风机转速为30-80Hz。

优选地，熔融制备法加热形式为水浴加热或热熔机加热；其中，

水浴加热温度为60℃-80℃，搅拌速度为100-300r/min，搅拌时间为60-80min；

热熔机加热温度为80℃-120℃，搅拌速度为80-300r/min，混合时间为20min-80min；

冷冻粉碎的温度为-20℃～-50℃，进料频率为8-20Hz，粉碎频率为30-80Hz，风机转速为30-80Hz。

一种白藜芦醇组合物微囊的制备方法，包括如下步骤：

(1)取上述白藜芦醇组合物或上述方法制备的白藜芦醇组合物，加入纯水、玉米油、吐温80，均质，得初乳；

(2)将明胶溶液、阿拉伯胶溶液混合后，加至初乳中，均质，得复乳；