[发明专利]依折麦布片剂及其制备方法

说明书

本申请提供一种依折麦布片剂及其制备方法。上述的依折麦布片剂包括依折麦布、β‑环糊精、分散剂、粘结剂、崩解剂和填料。依折麦布和分散剂混合形成分散体，分散体与β‑环糊精形成包合物。上述的依折麦布片剂具有较高的溶出率。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，特别是涉及一种依折麦布片剂及其制备方法。

背景技术

依折麦布是第一个也是唯一个胆固醇吸收抑制剂，通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白，有效减少肠道内胆固醇吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量，且依折麦布在人体内几乎不通过药物代谢与酶代谢，与其他药物合用的不良反应较小，进而得到了广泛的使用，但是，依折麦布在BCS分类系统中属于II类药，具有溶解性低、渗透性高的特点，在服用依折麦布之后，依折麦布要溶于胃液才可以被吸收进而发挥疗效，而依折麦布在水中几乎不溶，使得依折麦布在胃液中的溶出速度较慢，影响了依折麦布的生物利用度，从而影响了依折麦布的治疗效果。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术中的不足之处，提供一种溶出速度快的依折麦布片剂及其制备方法。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：

一种依折麦布片剂，包括依折麦布、β-环糊精、分散剂、粘结剂、崩解剂和填料；

其中，所述依折麦布和所述分散剂混合形成分散体，所述分散体与所述β-环糊精形成包合物。

在其中一个实施例中，所述依折麦布片剂，包括如下质量份的各组分：

在其中一个实施例中，所述分散剂为脱氧胆酸。

在其中一个实施例中，所述粘结剂包括微晶纤维素、PEG6000、羟丙基纤维素和羟甲基纤维素钠中的至少一种。

在其中一个实施例中，所述填料为淀粉、硬脂酸镁、糖粉、糊精、木糖醇、微晶纤维素和甘露醇中的至少一种。

在其中一个实施例中，所述崩解剂为交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠中的至少一种。

在其中一个实施例中，所述分散体与所述β-环糊精的质量比为1：(1～4)。

一种依折麦布片剂的制备方法，用于制备上述任一实施例所述的依折麦布片剂，所述依折麦布片剂的制备方法包括如下步骤：

获取依折麦布、β-环糊精、分散剂和辅料；

向所述依折麦布中加入所述分散剂进行混合分散操作，得到分散体；

向所述分散体中加入所述β-环糊精进行研磨包合操作，得到包合物；

将所述包合物和所述辅料进行制片操作，得到依折麦布片剂。

在其中一个实施例中，所述向所述依折麦布中加入所述分散剂进行混合分散操作，包括如下步骤：

向所述依折麦布中加入所述分散剂进行混合处理；

对混合处理后的所述依折麦布进行干燥处理；

对干燥处理后的所述依折麦布进行分散处理。

在其中一个实施例中，在所述将所述包合物和所述辅料进行制片操作的步骤之前，且在所述向所述分散体中加入所述β-环糊精进行研磨包合操作的步骤之后，所述依折麦布片剂的制备方法包括如下步骤：

对所述包合物进行干燥处理。

与现有技术相比，本发明至少具有以下优点：