[发明专利]氟维司群衍生物及氟维司群衍生物制备方法和应用在审
| 申请号： | 202210464096.1 | 申请日： | 2022-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN114716496A | 公开（公告）日： | 2022-07-08 |
| 发明（设计）人： | 王攀;李闯创;刘鑫 | 申请（专利权）人： | 香港中文大学（深圳）;南方科技大学 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00;A61K31/57;A61P5/30 |
| 代理公司： | 华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 刘灿 |
| 地址： | 518172 广东省深*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氟维司群 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种氟维司群衍生物，其特征在于，具有式(I)或式(II)所示结构：
X为S或S＝O；
R1选自：取代或未取代的C1-16烷基、取代或未取代的C1-16烷氧基、取代或未取代的3-20元环烷基、取代或未取代C2-16烯基、取代或未取代的C2-16炔基、取代或未取代的3-20元杂环基、取代或未取代的5-20元芳基、或取代或未取代的5-20元杂芳基；
R2和R5各自独立地选自：H、取代或未取代的C1-16烷基或-COR6；
R3和R4各自独立地选自：H或羟基保护基；
R6为H或C1-16烷基；
L为
2.根据权利要求1所述的氟维司群衍生物，其特征在于，R1选自：C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、R7取代C2-8烯基或R7取代C2-8炔基；
R7选自：3-8元环烷基、3-8元杂环基、5-10元芳基、5-10元杂芳基、R8取代3-8元环烷基、R8取代3-8元杂环基、R8取代5-10元芳基、或R8取代5-10元杂芳基；
R8选自：C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基或氨基。
3.根据权利要求1所述的氟维司群衍生物，其特征在于，R1选自：C1-4烷基、乙烯基、乙炔基、丙炔基、或5-6元芳基取代乙炔基。
4.根据权利要求1-3任一项所述的氟维司群衍生物，其特征在于，X为S＝O；和/或；
R2和R5各自独立地选自：H或-COR6；R6为C1-4烷基；和/或
R3和R4各自独立地选自：H或TBS。
5.根据权利要求1所述的氟维司群衍生物，其特征在于，选自以下任一化合物：
6.一种氟维司群衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将式(III-1)所示化合物进行氧化，获得式(III-2)所示化合物；
将式(III-2)所示化合物的OH上保护基，获得式(III-3)所示化合物；
式(III-3)所示化合物与含炔基格式试剂进行反应，获得式(III)所示化合物；
其中，
X为S或S＝O；R3′为羟基保护基；
R11为H、C1-16烷基、5-10元芳基或5-10元杂芳基。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，将式(III-1)所示化合物进行Oppenauer氧化反应获得式(III-2)所示化合物。
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