[发明专利]一种靶向治疗炎症疾病的药物在审

专利信息
申请号: 202210468785.X 申请日: 2022-04-29
公开(公告)号: CN116510031A 公开(公告)日: 2023-08-01
发明(设计)人: 林云锋;张梅;蔡潇潇 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: A61K47/54 分类号: A61K47/54;A61K47/69;A61K31/519;A61P29/00;A61P19/02;A61P9/00;A61P21/00;A61P17/00
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 魏静;张娟
地址: 610000 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 靶向 治疗 炎症 疾病 药物
【权利要求书】:

1.一种复合物,其特征在于:它是以靶向TNF-α的DNA适配体修饰的四面体框架核酸和抗炎药物为原料制备而成的复合物,所述靶向TNF-α的DNA适配体修饰的四面体框架核酸和抗炎药物的摩尔比为1:(50~500)。

2.如权利要求1所述的复合物,其特征在于:所述靶向TNF-α的DNA适配体修饰的四面体框架核酸和抗炎药物的摩尔比为1:100;

和/或,所述靶向TNF-α的DNA适配体的序列如SEQ ID NO.5所示;

和/或,所述抗炎药物为甲氨蝶呤。

3.如权利要求1-2任一项所述的复合物,其特征在于:所述靶向TNF-α的DNA适配体修饰的四面体框架核酸是由序列如SEQ ID NO.1~4所示的4条单链DNA通过碱基互补配对构成。

4.如权利要求3所述的复合物,其特征在于:所述靶向TNF-α的DNA适配体修饰的四面体框架核酸的制备方法为:将4条单链DNA溶解于缓冲液中,混匀,加热至93~98℃保持5~15分钟,之后降温至2~6℃维持15~25分钟,即得。

5.权利要求1-4任一项所述复合物的制备方法,其特征在于:所述制备方法为:将靶向TNF-α的DNA适配体修饰的四面体框架核酸和抗炎药物混合后孵育,即得。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述孵育的温度为4~30℃,优选为室温;孵育的时间为0.5~15小时,优选为6小时;孵育时,抗炎药物的浓度为2.5-100μM,优选为10~20μM。

7.权利要求1-4任一所述复合物在制备预防和/或治疗炎症疾病的药物中的用途。

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于:所述炎症为类风湿关节炎、幼年特发性关节炎、皮肌炎、血管炎或强直性脊柱炎,优选为类风湿关节炎。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于:所述药物能够降低巨噬细胞的ROS水平,降低巨噬细胞的NO水平,促进巨噬细胞从M1型向M2型极化,减少炎症因子的表达和分泌,减轻关节肿胀和炎症,和/或缓解骨缺失。

10.一种预防和/或治疗炎症疾病的药物,其特征在于:它是以权利要求1-4任一所述复合物为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

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