[发明专利]一种3-羟基异噻唑啉衍生物、制备方法和应用

权利要求书

1.一种3-羟基异噻唑啉衍生物，其特征在于，其化学结构式如式Ⅰ所示：

其中，n为1或2；R独立地表示为氢原子、取代的芳基、苯基和未取代的杂芳基中的任意一种；

所述取代的芳基选自4-甲苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、3-联苯基、2-萘基和3,4-(亚甲基二氧基)苯基中的任意一种；

所述未取代的杂芳基为3-呋喃基或3-噻吩基。

2.根据权利要求1所述的3-羟基异噻唑啉衍生物，其特征在于，所述3-羟基异噻唑啉衍生物为如下具体结构式中任意一种：

3.权利要求1-2任一项所述的3-羟基异噻唑啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法的反应方程式如下：

上述反应方程式的具体反应步骤如下：

步骤A：如方程式一所示，将化合物a和化合物b分散于THF中，加入ⁱPrMgCl进行格式反应，得到化合物c；

步骤B：如方程式二所示，将化合物c与还原剂分散于CH₂Cl₂中，进行还原反应，得到化合物d；

步骤C：如方程式三所示，将化合物d与LDA分散于THF中，滴加I₂进行碘化反应，得到化合物e；

步骤D：如方程式四所示，将化合物e、芳基硼酸、碱、催化剂、溶剂混合进行Suzuki偶联反应，得到化合物f；

步骤E：如方程式五所示，将化合物f与乙酸混合进行酸解反应，得到式Ⅰ所示的化合物，即为3-羟基异噻唑啉衍生物。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤B中，所述还原剂为三乙基硅烷和三氟化硼乙醚。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤D中，所述化合物e、芳基硼酸、碱和催化剂的摩尔比为1：(1.2～1.6)：(1.2～1.6)：(0.02～0.04)；所述Suzuki偶联反应的反应温度为85～105℃，反应时间为6～10h；所述催化剂为四(三苯基膦)钯或双(三苯基膦)二氯化钯；所述碱为碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯；所述溶剂为1,4-二氧六环、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰和1,4-二氧六环中的任意一种与水的混合液。

6.权利要求1-2任一项所述的3-羟基异噻唑啉衍生物，或其农药学可接受的盐在制备杀虫剂中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述杀虫剂包括权利要求1-2任一项所述的3-羟基异噻唑啉衍生物，或其农药学可接受的盐，以及至少一种农药学可接受的赋型剂。

8.权利要求1-2任一项所述的3-羟基异噻唑啉衍生物在制备昆虫GABA受体抑制剂中的应用。