[发明专利]一种3-羟基异噻唑啉衍生物、制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种3‑羟基异噻唑啉衍生物、其制备方法和应用，属于农药化学技术领域。所述3‑羟基异噻唑啉衍生物的化学结构式如式Ⅰ所示：其中，n为1或2；R独立地表示为氢原子、取代的芳基、苯基、未取代的杂芳基中的任意一种。本发明还涉及上述3‑羟基异噻唑啉衍生物的制备方法。本发明还将3‑羟基异噻唑啉衍生物应用于制备杀虫剂，应用于有害昆虫GABA受体的抑制剂。本发明3‑羟基异噻唑啉衍生物对有害昆虫具有较好的杀虫活性，尤其是对果蝇和斜纹夜蛾，能够进行生产，可制备杀虫剂应用，同时可作为有害昆虫GABA受体的抑制剂。

技术领域

本发明涉及农药化学技术领域，尤其涉及一种3-羟基异噻唑啉衍生物、制备方法和应用。

背景技术

在农业生产过程中，杀虫剂的使用是必不可少的环节。杀虫剂是指杀死害虫的一种药剂，如甲虫、苍蝇、蛴螬、鼻虫、跳虫以及近万种其它害虫。

杀虫剂的使用先后经历了几个阶段：最早发现的是天然杀虫剂及无机化合物，但是它们作用单一、用量大、持效期短；有机氯、有机磷和氨基甲酸酯等有机合成杀虫剂，它们的特征是高效高残留或低残留，但是其中有不少杀虫剂品种对哺乳动物有高的急性毒性。

新的杀虫剂，开始使用时，杀虫效果往往很好，但是随着用量不断增加和使用范围不断扩大，抗药性上升的案例不断出现。现有的杀虫剂，例如氯菊酯、氯氰菊酯、高效氯氰菊酯、顺式氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、氰戊菊酯、顺式氰戊菊酯、氟氰戊菊酯等，都属于神经毒素类杀虫剂，即通过进食进入到害虫体内破坏神经传导功能，或是接触到害虫身体后，而引起害虫极度兴奋、痉挛、麻痹，最终死亡。然而，自然界害虫种群中搬来存在对杀虫剂敏感程度不同的个体，杀虫剂使用过程中实质上是采用杀虫剂对害虫种群起到选择作用，每次使用，就会留下相对抗药的个体，杀死相对敏感的个体，导致杀虫剂长时间使用或增加用量，使得害虫群体的抗药性水平或多或少的得以提高。

现有技术已公开的异噻唑啉衍生物类杀虫剂，害虫已对其产生了抗药鉴于此，有必要提供一种新的异噻唑啉衍生物类杀虫剂。

发明内容

本发明为了解决上述技术问题提供一种对农业害虫果蝇和斜纹夜蛾具有较好防治效果的3-羟基异噻唑啉衍生物、其制备方法和应用。该3-羟基异噻唑啉衍生物对有害昆虫具有较好的杀虫活性，尤其是对果蝇和斜纹夜蛾，能够作为杀虫剂及其组合物应用，该3-羟基异噻唑啉衍生物也可作为有害昆虫GABA受体的抑制剂。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：

一种3-羟基异噻唑啉衍生物，对应于式Ⅰ的化合物：

其中，n为1或2；R独立地表示为氢原子、取代芳基、苯基和未取代的杂芳基中的任意一种。

本发明3-羟基异噻唑啉衍生物的有益效果是：

3-羟基异噻唑啉衍生物对有害昆虫具有较好的杀虫活性，尤其是对果蝇和斜纹夜蛾具有较好防治效果，能够有效的进行生产，可作为有害昆虫GABA受体的拮抗剂。

在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。

进一步的，所述取代的芳基选自苯基、4-甲苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、3-联苯基、2-萘基和3,4-(亚甲基二氧基)苯基中的任意一种。

采用上述进一步方案的有益效果是：选自上述基团的取代或未取代的芳基均有较好的杀虫活性。

进一步的，未取代的杂芳基为3-呋喃基或3-噻吩基。

采用上述进一步方案的有益效果是：选自上述基团的未取代的杂芳基可以大幅度的提升衍生物杀虫活性。

进一步的，所述3-羟基异噻唑啉衍生物为如下具体结构式中任意一种：