[发明专利]一种苯酰胍衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有如下所示结构：

其中，

A为O或NH；

B为连接基团，为具有1-8个原子长度的直链或具有支链的基团；

E为取代或未取代的3-10元单环或双环烷基、取代或未取代的3-10元单环或双环杂环基、取代或未取代的3-10元芳基、或取代或未取代的3-10元杂芳基；

F为不存在；或者为，直链或具有支链的C₁-C₆亚烷基，其中可以杂有O、NR₅或S原子；

R₁为H、取代或未取代的C₁-C₆烷基；取代或未取代的C₁-C₆羰基；

R₂、R₃、R₄和R₅各自独立的为H、氘、卤素、羟基、胺基、羧基、酰胺基、酯基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷基羧基、取代或未取代的烷基酯基、取代或未取代的烷基-OH、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷基-NH₂、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环芳基；

所述取代是指被氘、卤素、羟基、胺基、羧基、酰胺基、酯基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷基羧基、取代或未取代的烷基酯基、取代或未取代的烷基-OH、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷基-NH₂、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂环芳基，所取代。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有如下所示结构：

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有如下所示结构：

其中n为1-8的整数。

4.如权利要求1-3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述F为不存在或-(CH₂)m-，其中m为0-6的整数。

5.如权利要求1-3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述E为取代或未取代的3-10元单环或双环烷基。

6.如权利要求1-3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述E为取代或未取代的环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基；或者为取代或未取代的具有1-3个杂原子的3-8元杂环基，所述杂原子选自N、O和S。

7.如权利要求1-6任一项所述的所述化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于为如下化合物中的一种或多种：

8.权利要求1-7任一项所述化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

由3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸或3-环戊烷氧基-4-烷氧基苯甲酸与Boc保护的4-胍基-1-丁醇或4-胍基-1-丙醇缩合，在三氟乙酸作用下脱除Boc保护基，得到化合物；

或者由3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸或3-环戊烷氧基-4-烷氧基苯甲酸与Boc保护的4-胍基-1-丁胺或4-胍基-1-丙胺缩合，然后再在二氯甲烷和三氟乙酸混合溶液中脱除Boc保护基得到化合物。