[发明专利]应用超重力技术制备视黄醇棕榈酸酯脂质体的方法及所得视黄醇棕榈酸酯脂质体在审
| 申请号： | 202210527858.8 | 申请日： | 2022-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN115089506A | 公开（公告）日： | 2022-09-23 |
| 发明（设计）人： | 陈建峰;王路莎;王丹;蒲源;王洁欣;乐园;曾晓飞 | 申请（专利权）人： | 北京化工大学 |
| 主分类号： | A61K8/67 | 分类号： | A61K8/67;A61K8/14;A61K8/55;A61K8/63;A61Q19/00;A61Q19/02;A61Q19/08 |
| 代理公司： | 北京正理专利代理有限公司 11257 | 代理人： | 邹欢 |
| 地址： | 100029 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 应用 重力 技术 制备 视黄醇 棕榈 脂质体 方法 所得 | ||
1.一种应用超重力技术制备视黄醇棕榈酸酯脂质体的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
将脂类物质、视黄醇棕榈酸酯、表面活性剂溶解于有机溶液，混合均匀，得到脂质有机溶液，记为料液A；
配制磷酸盐缓冲液，记为料液B；
将料液A与料液B同时进料至超重力旋转填充床中，在超重力环境下均匀混合，得到视黄醇棕榈酸酯脂质体粗制混悬液；
除去视黄醇棕榈酸酯脂质体粗制混悬液中的有机溶剂，得到视黄醇棕榈酸酯脂质体。
2.根据权利要求1所述的视黄醇棕榈酸酯脂质体，其特征在于，所述脂类物质包含磷脂和胆固醇，所述磷脂和胆固醇的质量比为2～10：1，优选地，为4～6：1；更优选地，所述磷脂选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱和二硬脂酰磷脂酰甘油中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的视黄醇棕榈酸酯脂质体，其特征在于，所述表面活性剂选自吐温80、吐温20、PEG-60氢化蓖麻油、司盘60、司盘80、蓖麻油聚氧乙烯醚、月桂酸甘油酯中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的视黄醇棕榈酸酯脂质体，其特征在于，所述有机溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、N，N-二甲基乙酰胺和三氯甲烷中的一种或几种。
5.根据权利要求2所述的视黄醇棕榈酸酯脂质体，其特征在于，所述脂质有机溶液中磷脂的浓度为20～120mg/mL；优选地，所述视黄醇棕榈酸酯与磷脂的质量比为1：4～30，所述表面活性剂与磷脂的质量比为1：4～6。
6.根据权利要求1所述的视黄醇棕榈酸酯脂质体，其特征在于，所述磷酸盐缓冲液的pH为5.5～7.5；优选地，为7.4。
7.根据权利要求1所述的视黄醇棕榈酸酯脂质体，其特征在于，所述料液A的进料速度为20～300mL/min，所述料液B的进料速度为50～500mL/min；优选地，所述均匀混合的温度为0～50℃。
8.根据权利要求1所述的视黄醇棕榈酸酯脂质体，其特征在于，所述超重力环境的超重力因子β为1～400，优选地，超重力因子β为200～400；更优选地，还包括在超重力旋转填充床中进行循环孵育，时间为0～30min，最优选地，为0min。
9.根据权利要求1所述的视黄醇棕榈酸酯脂质体，其特征在于，所述除去视黄醇棕榈酸酯脂质体粗制混悬液中的有机溶剂采用旋转蒸发的方式进行；优选地，所述旋转蒸发的温度为20～50℃，更优选地，为37℃。
10.权利要求1-9任一所述的方法制备得到的视黄醇棕榈酸酯脂质体。
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